CAS: 57149-07-2; 1-(4-(2-Methoxyphenyl)Piperazin-1-yl)-3-(Naphthalen-1-Yloxy)Propan-2-Ol

该化合物是一种选择性的α1-adreno受体对立物,主要用于治疗良性前列腺和膀胱颈部,其行动机制是放松前列腺和膀胱颈的光滑肌肉,改善尿液流和减少BPH症状.Naftopidil 表现出对α1D-adreceptor 子型有更高的选择性,主要表现在膀胱和前列腺中,有助于其效果,其心血管副作用可能比非选择性的α1-antatomics低,它具有代谢性,排出性狂暴发性,其药状支持了每天一次施用.临床研究表明,它能有效缓解低度的尿道症状,同时保持一种有利的耐受体特征.

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上下游产品

CAS号2461-42-9 3-(1-萘氧基)-1,2-环氧丙烷 | CAS号35386-24-4 1-(2-甲氧苯基)哌嗪 | CAS号90-15-3 1-萘酚 | CAS号90-04-0 邻氨基苯甲醚

合成工艺路线路线简述

    (2Rs)-1-[4-(2-Methoxyphenyl)Piperazin-1-Yl]-3-(Naphthalene-1-Yloxy)Propan-2-Ol Monohydrochloride置于水,Sodium Hydroxide体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,以90%的收率获得产物萘哌地尔
    参考文献:ナフトピジル一塩酸塩二水和物およびナフトピジル調製のためのその使用
    标题:ナフトピジル一塩酸塩二水和物およびナフトピジル調製のためのその使用
    摘要:[课题]提供制备纳夫托匹地尔(naftopidil,(2Rs)−1−[4−(2−甲氧基苯基)哌拉嗪−1−基]−3−(萘−1−基氧)丙烷−2−醇)的有用中间体及其使用该中间体制备纳夫托匹地尔的方法.[解决方案]通过将纳夫托匹地尔一盐酸盐二水合物自由化,可以以高收率和高纯度获得纳夫托匹地尔.特别是,无需重复进行再结晶等精制操作,即可实现纯度99.99%.[选择图]图1.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-6469065-B1
    优先权日:1996-02-02
    标 题:Nitrosated and nitrosylated α-adrenergic receptor antagonist, compositions and methods of use
    发明人:GARVEY DAVID S; SCHROEDER JOSEPH D; DE TEJADA INIGO SAENEZ; GASTON RICKY D; SHELEKHIN TATIANA E; WANG TIANSHENG
    权利人:NITROMED INC
    摘要:The present invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated α-adrenergic receptor antagonists, and novel compositions containing at least one nitrosated and/or nitrosylated α-adrenergic receptor antagonist, and, optionally, one or more compounds that donate, transfer or release nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide or are a substrate for nitric oxide synthase, and/or one or more vasoactive agents. The present invention also provides novel compositions containing at least one α-adrenergic receptor antagonist, and one or more compounds that donate, transfer or release nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or one or more vasoactive agents. The present invention also provides methods for treating or preventing sexual dysfunctions in males and females, for enhancing sexual responses in males and females, and for treating or preventing benign prostatic hyperplasia, hypertension, congestive heart failure, variant (Printzmetal) angina, glaucoma, neurodegenerative disorders, vasospastic diseases, cognitive disorders, urge incontinence, or overactive bladder, and for reversing the state of anesthesia.

    专利号:US-2008287407-A1
    优先权日:2003-12-10
    标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
    发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
    权利人:NITROMED INC
    摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

    专利号:US-RE41998-E
    优先权日:1990-02-26
    标题 :Compositions and methods of treatment of sympathetically maintained pain
    发明人:CAMPBELL JAMES N
    权利人:ARCLON THERAPEUTICS INC
    摘要:Sympathetically maintained pain is treated topically by administering to the site where sympathetically maintained pain is present an α-1-adrenergic antagonist, α-2-adrenergic agonist, or other drug that depletes or blocks synthesis of sympathetic norepinephrine, known collectively as sympatholytic agents. Chemical formulas for several sympatholytic agents are given.

    专利号:US-2005187222-A1
    优先权日:1996-02-02
    标题:Nitrosated and nitrosylated alpha-adrenergic receptor antagonist compounds
    发明人:GARVEY DAVID S; DE TEJADA INIGO S; GASTON RICKY D; KHANAPURE SUBHASH P; SHELEKHIN TATIANA E; WANG TIANSHENG
    权利人:NITROMED INC
    摘要:The present invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated α-adrenergic receptor antagonists, and novel compositions containing at least one nitrosated and/or nitrosylated α-adrenergic receptor antagonist, and, optionally, one or more compounds that donate, transfer or release nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide or are a substrate for nitric oxide synthase, and/or one or more vasoactive agents. The present invention also provides novel compositions containing at least one α-adrenergic receptor antagonist, and one or more compounds that donate, transfer or release nitric oxide, elevate endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulate endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or one or more vasoactive agents. The present invention also provides methods for treating or preventing sexual dysfunctions in males and females, for enhancing sexual responses in males and females, and for treating or preventing benign prostatic hyperplasia, hypertension, congestive heart failure, variant (Printzmetal) angina, glaucoma, neurodegenerative disorders, vasospastic diseases, cognitive disorders, urge incontinence, or overactive bladder, and for reversing the state of anesthesia.

    专利号:US-2014315720-A1
    优先权日:2012-10-24
    标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
    发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
    权利人:CELANESE ACETATE LLC
    摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.
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    主要参考文献


    1: Yamamoto M, Shimizu T, Shimizu S, Higashi Y, Nakamura K, Fujieda M, Saito M. Effect of naftopidil on brain noradrenaline-induced decrease in arginine-vasopressin secretion in rats. J Pharmacol Sci. 2016 Sep 8. pii: S1347-8613(16)30117-7. doi: 10.1016/j.jphs.2016.09.002. [Epub ahead of print] doi: 10.1007/s00345-015-1556-x. Epub 2015 Apr 14. doi: 10.2220/biomedres.37.221. doi: 10.1111/luts.12079. Epub 2014 Nov 6. doi: 10.1002/jssc.201500751. doi: 10.2147/PPA.S110440. eCollection 2016.
    10: Tanuma Y, Tanaka Y, Takeyama K, Okamoto T. Does prostate volume affect the efficacy of α1D/A: Adrenoceptor antagonist naftopidil? Urol Ann. 2016 Jan-Mar;8(1):20-5. doi: 10.4103/0974-7796.157979.

    合成参考文献


    参考文献:10.2147/cia.s13803
    摘要:Yoshida M, Kudoh J, Homma Y, Kawabe K. Safety and efficacy of silodosin for the treatment of benign prostatic hyperplasia. Clin Interv Aging. 2011;6():161–72.
    参考文献:10.2147/tcrm.s13883
    摘要:Masumori N. Naftopidil for the treatment of urinary symptoms in patients with benign prostatic hyperplasia. Ther Clin Risk Manag. 2011;7():227–38.
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