📜3-氯苯甲醛,原甲酸三甲酯置于对甲苯磺酸体系中,用 甲醇 用作溶剂,以98%的收率获得尼达尼布杂质39
参考文献:酸催化的1,3-二取代的四氢吡喃并[3,4-B ]吲哚的高非对映选择性和有效合成
标题:酸催化的1,3-二取代的四氢吡喃并[3,4-B ]吲哚的高非对映选择性和有效合成
摘要:我们首次成功地探索了三氟乙酸(tfa)可以有效催化次要色酚和缩醛的oxa-Pictet-Spengler反应,以合成1,3-二取代的1,3,4,9-四氢吡喃[3,4-B吲哚类化合物的收率高(高达> 99%)和非对映选择性(> 20:1).由吲哚-3-乙酸合成仲三酚.由二级p酚和由醛和原甲酸三甲酯原位制备的缩醛成功开发了一锅合成四氢吡喃并[3,4-B ]吲哚,从而有效地提高了该方案的成本效率.最后,催化不对称合成1,3-二取代的四氢吡喃[3,4-B在高度对映体纯的次要三甲基酚的对映选择性实现后,也证明了]吲哚.
Doi:10.1016/j.Tetlet.2016.11.110