CAS: 217087-10-0; Esomeprazole Magnesium Dihydrate

该化合物是一种质子泵抑制剂,主要用于治疗胃肠胃炎复流疾病(GERD)和与过度的胃酸生产有关的其他条件;是美丙诺酸S-抗生素的镁盐,可提高其药理功效;该化合物的特点是能够抑制胃细胞中的H+/K+ATPase酶酶,导致胃酸分泌的减少;芳丙二氢盐通常以白色的形式呈白给非白晶状粉,在水中溶解,在正常条件下表现出稳定性;二氢化盐形式表明存在两种与每种镁聚丙氨单位有关的水分子,可影响其溶性和生物利用率;在安全方面,该化合物一般具有很强的作用,但潜在的副作用可能包括头痛,恶心和胃肠紊乱.与任何药物有关的监测,对于在任何药物下监测不良反应至关重要.

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欧盟法规

C&L通报

合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-8962851-B2
    优先权日:2011-12-27
    标题:One-pot process for the preparation of benzimidazole derivatives
    发明人:DWIVEDI SHRIPRAKASH DHAR; PRASAD ASHOK; PAL DAYA RAM
    权利人:CADILA HEALTHCARE LTD
    摘要:The present invention discloses one pot process for enantioselective synthesis of single enantiomers of substituted sulphoxides 2-(2-pyridinylmethylsulphinyl)-1H-benzimidazoles or said compounds in an enantiomerically enriched form.

    专利号:US-9428486-B1
    优先权日:2014-07-29
    标 题 :Efficient process for the preparation of Esomeprazole (S)-Binol complex
    发明人:STABILE PAOLO; BERTOLAZZI MORENO; FACCIN NICOLA; RASIA DIEGO
    权利人:F I S - FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A; F I S —FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A
    摘要:Object of the present invention is an improved process for the preparation of Esomeprazole (S)-BINOL complex which is a key intermediate for the synthesis of Esomeprazole and salts thereof.

    专利号:US-2006166986-A1
    优先权日:2004-05-28
    标题 :Novel stereoselective synthesis of benzimidazole sulfoxides

    专利号:ES-2338556-T3
    优先权日:2004-05-28
    标 题:NOVEDOUS STEREOSELECTIVE SYNTHESIS OF SULFOXIDES OF BENZIMIDAZOL.

    专利号:US-2008076929-A1
    优先权日:2004-05-28
    标 题:Novel stereoselective synthesis of benzimidazole sulfoxides

    专利号:US-7365206-B2
    优先权日:2004-05-28
    标题:Stereoselective synthesis of benzimidazole sulfoxides
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    参考文献:10.1080/14756366.2022.2070909
    摘要:Kaur S, Nieto NS, McDonald P, Beck JR, Honzatko RB, Roy A, Nelson SW. Discovery of small molecule inhibitors of Plasmodium falciparum apicoplast DNA polymerase. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry. 2022 May 05;37(1):1320–6. doi: 10.1080/14756366.2022.2070909.
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