CAS: 1374640-70-6; N-(3-((2-((4-(4-Acetylpiperazin-1-yl)-2-Methoxyphenyl)Amino)-5-(Trifluoromethyl)Pyrimidin-4-yl)Amino)Phenyl)Acrylamide

该化合物是第三代上皮生长因子受体(EGFR)强力抗体(TKI),旨在针对刺激EGFR突变和T790M抗体突变,同时避免野生型EGFR变异.这种选择性最大限度地减少了目标外影响,降低了皮肤毒性和腹泻发病率,而较早期的TKIs减少了.Rociletinib显示非小型细胞肺癌患者在EGFR T790M中位抗药性方面有很强的活动,为在一线EGFR抑制剂方面取得进展的人提供了治疗选择,其不可逆转的约束力机制增强了抗抗体异体的抑制力.然而,临床发展由于代谢不稳定和监管挑战而中断,限制了其更广泛的应用.

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上下游产品

CAS号68621-88-5 N-B°C-间苯二胺 | CAS号3932-97-6 2,4-二氯-5-三氟甲基嘧啶 | CAS号1374507-23-9 若可替布中间体 | CAS号1374507-25-1 N-(3-((2-氯-5-(三...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Co-1686 主要起始原料 2,4-Dichloro-5-Trifluoromethylpyrimidine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2,4-Dichloro-5-Trifluoromethylpyrimidine
在 Sodium Carbonate体系中,用 二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 0.58H,反应生成N-[3-[[2-[[4-(4-乙酰基-1-哌嗪基)-2-甲氧基苯基]氨基]-5-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺
参考文献: Salts Of An Epidermal Growth Factor Receptor Kinase Inhibitor[fr] Sels D'Inhibiteur De Kinases Du Récepteur De Facteur De Croissance épidermique
标题: Salts Of An Epidermal Growth Factor Receptor Kinase Inhibitor[fr] Sels D'Inhibiteur De Kinases Du Récepteur De Facteur De Croissance épidermique
摘要:本发明提供了一种盐形式及其组合物,用作egfr激酶的抑制剂,具有相同的理想特性.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2022233673-A1
优先权日:2019-06-04
标 题:METHODS OF PRODUCING SHIGA TOXIN B-SUBUNIT (STxB) MONOMERS AND OLIGOMERS, AND USES THEREOF
发明人:BILLET ANNE; SCHMIDT FRÉDÉRIC; JOHANNES LUDGER; SERVENT DENIS; MOURIER GILLES; TARTOUR ÉRIC; KAY MICHAEL; FULCHER JAMES M
权利人:INST CURIE; CENTRE NAT RECH SCIENT; INST NAT SANTE RECH MED; COMMISSARIAT A LENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES CEA; APHP ASSIST PUBLIQUE HOPITAUX DE PARIS; UNIV PARIS; UNIV OF UTAH RESEARCH FOUDATION; UNIV UTAH RES FOUND
摘要:A method of producing a monomer of a Shiga toxin B-subunit (STxB) protein or of a variant thereof by peptide chemical synthesis, as well as to a method of producing a pentamer of the STxB protein or of the variant thereof. The methods are particularly advantageous as they overcome major issues typically observed in peptide chemical synthesis, including solubility and purity issues.

专利号:US-2025289827-A1
优先权日:2022-12-02
标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
权利人:C4 THERAPEUTICS INC
摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.

专利号:US-11406709-B2
优先权日:2014-09-15
标 题 :Therapeutic and research application of PDCL3
发明人:RAHIMI NADER
权利人:UNIV BOSTON
摘要:Described herein are novel compositions comprising, for example, PDCL3 polypeptides having VEGFR-2 inhibitory activity, inhibitory PDCL3 antibodies and PDCL3-binding fragments thereof, or PDCL3 inhibitory nucleic acid molecules, and methods of their use in anti-angiogenesis and anti-tumor proliferation and invasiveness therapies, such as the treatment of cancer, as well as the treatment of those vascular diseases where pathological angiogenesis plays a role, such as in carotid artery disease, macular degeneration, and plaque neovascularization. Also described herein are novel compositions comprising engineered PDCL3 polypeptides having enhanced chaperone activity, recombinant cells comprising such engineered PDCL3 polypeptides having enhanced chaperone activity, and methods thereof for therapeutic protein production and in vitro protein synthesis.

专利号:CN-110950848-B
优先权日:2018-09-27
标题 :Synthesis and Application of New Aminopyrazole Derivatives
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主要参考文献


1: Chuang JC, Salahudeen AA, Wakelee HA. Rociletinib, a third generation EGFR tyrosine kinase inhibitor: current data and future directions. Expert Opin Pharmacother. 2016;17(7):989-93. doi: 10.1517/14656566.2016.1162786. Epub 2016 Apr 4.
7:91-97. doi: 10.2147/LCTT.S94337.
3: He J, Huang Z, Han L, Gong Y, Xie C. Mechanisms and management of 3rd‑generation EGFR‑TKI resistance in advanced non‑small cell lung cancer (Review). Int J Oncol. 2021 Nov;59(5):90. doi: 10.3892/ijo.2021.5270. Epub 2021 Sep 24.

合成参考文献


参考文献:10.1016/j.jtho.2017.12.015
摘要:Martínez Vila C, Garcia Garcia Y, Carcereny Costa E. Prolonged Partial Response to Osimertinib after Disease Progression to Rociletinib in Metastasic EGFR T790M-Positive Non-Small Cell Lung Cancer. J Thorac Oncol. 2018 May;13(5):e77–9. doi: 10.1016/j.jtho.2017.12.015.
参考文献:10.1007/s12253-019-00683-4
摘要:Oscorbin IP, Shadrina AS, Kozlov VV, Voitsitsky VE, Filipenko ML. Absence of EGFR C797S Mutation in Tyrosine Kinase Inhibitor-Naïve Non–Small Cell Lung Cancer Tissues. Pathology & Oncology Research. 2019 Jun 26;26(2):1229–34. doi: 10.1007/s12253-019-00683-4.
参考文献:10.1186/s12920-020-00762-5
摘要:Wei R, Wang Z, Zhang Y, Wang B, Shen N, E L, Li X, Shang L, Shang Y, Yan W, Zhang X, Ma W, Wang C. Bioinformatic analysis revealing mitotic spindle assembly regulated NDC80 and MAD2L1 as prognostic biomarkers in non-small cell lung cancer development. BMC Medical Genomics. 2020 Aug 14;13(1):112. doi: 10.1186/s12920-020-00762-5.
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