CAS: 53643-48-4; Vindesine
该化合物是一种合成的松麦藻,产自远洋植物,具体用于肿瘤学领域,主要特征是它能够抑制微囊形成,从而在细胞分裂期间干扰线状脊椎组装,从而有效地针对迅速分解的癌症细胞. 温得辛一般是静脉注射,并因用于治疗各种癌症,包括白血病和固态肿瘤而闻名.该化合物有一个复杂的结构,具有四环核心,是其生物活动必不可少的.其药用动力主要涉及肝脏的代谢,并且通过粘液排出. 与维德辛相关的共同副作用包括宫颈抑制,...
- 英文名称Vindesine
- 中文名称长春地辛
- IUPAC名称(3S,5S,7S,9S)-methyl 9-((3aR,3a1R,4R,5S,5aR,10bR)-5-carbamoyl-3a-ethyl-4,5-dihydroxy-8-methoxy-6-methyl-3a,3a1,4,5,5a,6,11,12-octahydro-1H-indolizino[8,1-cd]carbazol-9-yl)-5-ethyl-5-hydroxy-2,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-1H-3,7-methano[1]azacycloundecino[5,4-b]indole-9-carboxylate
- 其它别名1H-Indolizino[8,1-cd]carbazole,vincaleukoblastine deriv.; 2H-3,7-Methanoazacycloundecino[5,4-b]indole,vincaleukoblastine deriv.; Vindesine
- CAS编号53643-48-4
- MFCD编号:MFCD01675265
- EINECS号:258-682-2
- FDA UNII编号:RSA8KO39WH
- 分子式:C43H55N5O7分子量:753.93
- 产品CID: 2498948
- 同类组份化合物CAS59917-39-4 (sulfate)53643-48-4 (free base)
- 产品分类原料药 → 抗肿瘤药 → 天然来源类抗肿瘤药
物理性质
- 熔点230-232 °C
- 沸点230-232°C
- 闪点 °C
- 密度1.4±0.1 g/cm3
- PH:D25 +39.4° (c = 1.0 in methanol)
- pKa:pKa (DMF 66%) 5.39, 7.36; (H2O) 6.04, 7.67(at 25°C)
- PSA:164.82
- LogP:2.94
- 折射率1.708
- 溶解性7.00e-02 g/L
- 敏感性硫酸长春地辛(Vindesine Sulfate)：C43H55N5O7 H2SO4。[59917-39-4]。从乙醇-异丙醇得无定形固体，熔点＞250°C。遇热易分解。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：6.3±0.6，2.0±0.2静脉注射。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：8.8±2.5腹腔注射。
- 外观形态晶体
- 储存条件2-8°C，密封保存，干燥环境，避光
- 产品应用长春地辛(53643-48-4)的用途:用于肺癌,乳腺癌,食管癌,恶性淋巴瘤,小儿急性淋巴细胞白血病,慢性骨髓性白血病,黑色素瘤,生殖细胞瘤,卵巢癌等.为半合成长春花碱衍生物,抗癌谱较长春花碱,长春新碱广,疗效高,毒性低.其作用原理为抑制增殖细胞纺锤体的形成,使细胞生长停止在有丝分裂中期,为细胞周期特异性药物.
- 性质描述长春地辛(53643-48-4)的性状:1.从乙醇-甲醇结晶,熔点230～232°C.[α]23D+39.4°(c=1.0,甲醇).UV最大吸收(甲醇):214nm,266nm,288nm,296nm(ε53400,17450,13950,12500).pKa′(二甲基甲酰胺66%)5.39,7.36;(水)6.04,7.67.2.硫酸长春地辛(Vindesine Sulfate):C43H55N5O7・H2SO4.从乙醇-异丙醇得无定形固体,熔点＞250°C.遇热易分解.急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):6.3±0.6,2.0±0.2静脉注射.急性毒性LD50小鼠(mg/kg):8.8±2.5腹腔注射.
MSDS等安全信息
合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2902600000-乙苯
2902700000-异丙基苯 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:US-2011245484-A1
优先权日:2010-03-31
标 题 :Stereoselective synthesis of phosphorus containing actives
专利号:CN-109810104-A
优先权日:2013-11-08
标 题 :Method for synthesis of indole amine 2,3- dioxygenase inhibitor
专利号:BR-112013022761-A2
优先权日:2011-03-08
标 题 :heterocyclic modulating compounds of lipid synthesis, their compositions and uses
专利号:EP-3092232-B1
优先权日:2014-01-07
标题:Heterocyclic modulators of lipid synthesis for use against cancer and viral infections
专利号:IT-1140506-B
优先权日:1979-01-15
标 题 :SYNTHESIS PROCEDURE OF VINDESINA
专利号:CN-105001225-B
优先权日:2011-03-08
标题:Heterocyclic regulators of lipid synthesis
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Smith V, Dai F, Spitz M, Peters GJ, Fiebig HH, Hussain A, Burger AM. Telomerase activity and telomere length in human tumor cells with acquired resistance to anticancer agents. J Chemother. 2009 Nov;21(5):542-9. Japanese. Epub 2008 May 8. Review. Epub 2005 Sep 6. Phase III randomized trial of docetaxel plus cisplatin versus vindesine plus cisplatin in patients with stage IV non-small-cell lung cancer: the Japanese Taxotere Lung Cancer Study Group. J Clin Oncol. 2004 Jan 15;22(2):254-61. Review. Review.
合成参考文献
摘要:British UK Patent Application., #2086884
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