CAS: 205744-18-9; (6-Fluoropyridin-2-yl)Methanamine

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相似化合物

1257535-08-2 369-03-9 1423025-98-2

物理性质

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CAS号3939-15-9 6-氟-2-氰基吡啶

合成工艺路线路线简述

    📜2-氟-6-甲基吡啶置于n-溴代丁二酰亚胺(Nbs),偶氮二异丁腈,乌洛托品,碳酸氢钠体系中,用 四氯化碳,二氯甲烷,氯仿,水 用作溶剂,化学反应 37.0H,反应生成6-氟吡啶-2-甲胺
    参考文献:在大脑中靶向环状核苷酸磷酸二酯酶5(pde5):致力于开发一种用氟18标记的pet放射性配体.
    标题:在大脑中靶向环状核苷酸磷酸二酯酶5(pde5):致力于开发一种用氟18标记的pet放射性配体.
    摘要:为了开发一种通过正电子发射断层扫描(pet)对大脑中的环状核苷酸磷酸二酯酶5(pde5)成像的特定放射性配体,在喹啉核心的基础上合成了七种新的氟化抑制剂(3-9).在体外确定了对pde5的抑制活性以及一组其他pde,并选择了两种衍生物进行ic50值测定.含有3-氟氮杂环丁烷部分的最有前途的化合物7(对于pde5A,Ic50 = 5.92 Nm)通过使用[18F]氟化物的两个不同的离去基团(壬酸酯和甲苯磺酸酯)的脂族亲核取代进一步进行了放射性标记.在3-甲基-3-戊醇中配合使用甲磺酸酯前体和四正丁基[18F]氟化铵([18F] Tbaf),并加入少量水被证明是最佳的放射性标记条件,可实现自动化程序中的rcy为4.9+/-1.5%.进行了体外和体内的初步生物学研究,以表征这种新的pde5放射性配体.在小鼠中对[18F] 7的代谢研究表明,在大脑中已检测到放射性代谢产物的形成,从而使代谢迅速降解.
    Doi:10.1016/j.Bioorg.2019.01.037

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    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.bmc.2018.02.041
    摘要:Nagatoishi S, Yamaguchi S, Katoh E, Kajita K, Yokotagawa T, Kanai S, Furuya T, Tsumoto K. A combination of 19F NMR and surface plasmon resonance for site-specific hit selection and validation of fragment molecules that bind to the ATP-binding site of a kinase. Bioorg Med Chem. 2018 May 01;26(8):1929–38. doi: 10.1016/j.bmc.2018.02.041.
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