CAS: 186145-08-4; Methyl (S)-2,5-Dihydro-1H-Pyrrole-2-Carboxylate Hydrochloride
该化合物是一种经化学修改的活性衍生物,其特征是:在丙醇环的第3和第4个位置之间存在双联体,以及一个经酯化的碳箱基组.这一结构特征增强了它的回活动性,使其成为有机合成和peptide化学中有价值的中间体.盐盐的形式提高了极地溶剂的稳定性和溶性,便利了处理和储存.其不饱和环系系统允许进一步功能化,使得能够应用于发展小成形器和受限制的peptide模拟物.该化合物在药用化学中特别有用,有助于产生结构活性关系和设计符合定制性特性的生物活性分子.
- 英文名称Methyl (S)-2,5-Dihydro-1H-Pyrrole-2-Carboxylate Hydrochloride
- 中文名称(S)-2,5-二氢-1H-吡咯-2-羧酸甲酯盐酸盐
- IUPAC名称methyl (S)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2-carboxylate hydrochloride
- 其它别名3,4-脱氢脯氨酸甲氧基酯盐酸盐; 3,4-Dehydro-L-Proline Methyl Ester Hydrochloride
- CAS编号186145-08-4
- MFCD编号:MFCD00038999
- 分子式:C6H10ClNO2分子量:163.6
- 产品CID: 949892
- 产品分类有机原料→分子砌块→脂肪杂环类化合物→吡咯啉类化合物
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参考文献:新型环肽作为促凋亡剂的开发
标题:新型环肽作为促凋亡剂的开发
摘要:我们最近发现紫杉醇可作为内源蛋白nur77的拟肽模拟物,激发了两种肽(pep1和pep2)的设计,从而再现了紫杉醇对bcl-2和微管蛋白的作用,证明了紫杉醇的拟肽性质.从这些肽命中开始,我们在本文中描述了与pep2结构相关的线性和环状肽的合成和生物学研究.虽然线性肽(图2A,2B,3A中,B,4,图6A-F )在基于细胞的测定中发现无活性的,生物分析表明大多数的环肽(的促凋亡作用5A-G ).细胞渗透率为5A(以及2A,B通过共聚焦显微镜分析评估hl60细胞上的).对一组白血病细胞系(hl60,Jurkat,Mec,Ebvb)和实体瘤细胞系(乳腺癌mcf-7细胞,人黑素瘤a375和501Mel细胞以及鼠类黑素瘤b16F1细胞)的进一步细胞研究证实了促凋亡环肽的作用.细胞周期分析显示,用5A,5C,5D或5F处理导致sub-G 0 / G 1峰中的细胞数量增加.在体外评估了最有希望的化合物与
Doi:10.1016/j.Ejmech.2016.04.001
海关参考信息
- 2901210000-乙烯
2901220000-丙烯
2905121000-正丙醇
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合成参考文献
参考文献:10.1038/nchembio.132
摘要:Van Zeebroeck G, Bonini BM, Versele M, Thevelein JM. Transport and signaling via the amino acid binding site of the yeast Gap1 amino acid transceptor. Nat Chem Biol. 2009 Jan;5(1):45–52. doi: 10.1038/nchembio.132.
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