📜二硫化碳,4-氯-5-氟邻苯二胺置于sodium Hydroxide体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应生成6-氟-5-苯并咪唑-2-硫醇
参考文献:含有苯并咪唑的新型截短侧耳素衍生物作为有效抗 Mrsa 药物的设计,合成和生物学评价
标题:含有苯并咪唑的新型截短侧耳素衍生物作为有效抗 Mrsa 药物的设计,合成和生物学评价
摘要:本研究设计,合成了一系列含有苯并咪唑的截短侧耳素衍生物,并评价了其对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(mrsa)的抗菌活性.通过肉汤稀释法测定了合成衍生物对四种金黄色葡萄球菌菌株(mrsa Atcc 43300,金黄色葡萄球菌atcc 29213,金黄色葡萄球菌144 和金黄色葡萄球菌ad3)的体外抗菌活性.在这些衍生物中,化合物58对mrsa(最低抑菌浓度[mic] = 0.0625 μg/ml)表现出优于泰妙菌素(mic = 0.5 μg/ml)的体外抗菌作用.与泰妙菌素相比,化合物58对mrsa具有更快的杀菌动力学和更长的抗生素后作用时间.同时,在8 μg/ml浓度下,化合物58对raw 264.7细胞没有表现出明显的细胞毒作用.此外,在减少小鼠大腿感染模型中的 Mrsa 负荷方面,化合物58 (-2.04 Log 10 Cfu/ml) 表现出比泰妙菌素 (-1.02 Log 10 Cfu/ml)
Doi:10.1002/ddr.22095