CAS: 1285572-51-1; (3,5-Dichloro-4-Hydroxyphenyl)(1,1-Dioxidobenzo[d]Thiazol-3(2H)-yl)Methanone
- 英文名称(3,5-Dichloro-4-Hydroxyphenyl)(1,1-Dioxidobenzo[d]Thiazol-3(2H)-yl)Methanone
- 中文名称3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰基)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑
- IUPAC名称(3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone
- CAS编号1285572-51-1
- MFCD编号:MFCD32174262
- FDA UNII编号:305EB53128
- 分子式:C14H9Cl2NO4S
- 分子量:358.2
- 产品CID: 445692
- 产品分类生物化工 → 抑制剂
物理性质
MSDS等安全信息
上下游产品
(3,5-Dichloro-4-Hydroxyphenyl)(3(2H)-Benzothiazolyl)Methanone 1285572-54-4合成工艺路线路线简述
3,5-二氯-4-甲氧基苯甲酸置于氯化亚砜,三乙胺,N,N-二甲基甲酰胺,间氯过氧苯甲酸,Lithium Chloride体系中,用 氯仿,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,化学反应 39.0H,反应生成3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰基)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑
参考文献:发现 Dotinurad (Fyu-981),一种具有高效降尿酸活性的新型苯酚衍生物
标题:发现 Dotinurad (Fyu-981),一种具有高效降尿酸活性的新型苯酚衍生物
摘要:为了获得新的促尿酸排泄剂,合成了新的苯酚衍生物以克服苯溴马隆 (Bbr) 因其结构特征而存在的缺点.在此,我们报告了具有 1,1-Dioxo-1,2-Dihydro-3 H-1,3-Benzothiazole 支架的新苯酚衍生物的发现.所选化合物11 (Dotinurad,Fyu-981) 对原代人肾近端小管上皮细胞 (Rptecs) 和 Urat1 介导的尿酸转运显示出显着的尿酸摄取抑制活性,对线粒体呼吸的抑制活性较弱.Dotinurad 还显示出非常好的药代动力学特征和比 Bbr 在cebus中降低尿酸的效力更高猴子.Dotinurad 已在日本被批准为一种新的促尿酸排泄药物.我们的策略侧重于导致不利影响的结构特征,可以应用于其他具有缺点的药物的未来发展,特别是那些具有双芳基酮结构的药物.
Doi:10.1021/acsmedchemlett.0C00176
海关参考信息
- 2903919090-氯苯
2912110000-甲醛
2912210000-苯甲醛
2908199090-其他酚的卤化衍生物 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:WO-2025103334-A1
优先权日:2023-11-16
标 题 :Preparation method and use of dotinurad
发明人：CHEN HONGJUN; WANG ZHONGQING; LIAO SHOUZHU; PING YULEI; Wu Binpeng
权利人:SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD
摘要:The present invention provides a preparation method and use of Dotinurad. Specifically, a synthesis method for Dotinurad provided by the present invention is mainly characterized in that an ester group is introduced into a route, avoiding a high temperature reaction in a methoxyl compound demethylation step in the prior art. Additionally, the preparation method of the present invention involves cheap raw materials, simple operation, mild conditions and short steps, and the prepared Dotinurad involves simple post-treatment and has high purity.
专利号:CN-119241468-A
优先权日:2024-09-27
标题:Dotenor mine Synthesis method of intermediate
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主要参考文献
1: Kuriyama S. Dotinurad: a novel selective urate reabsorption inhibitor as a future therapeutic option for hyperuricemia. Clin Exp Nephrol. 2020 Mar;24(Suppl 1):1-5. doi: 10.1007/s10157-019-01811-9. Epub 2019 Nov 21. Erratum in: Clin Exp Nephrol. 2020 Jan 22;:
2: Ishikawa T, Takahashi T, Taniguchi T, Hosoya T. Dotinurad: a novel selective urate reabsorption inhibitor for the treatment of hyperuricemia and gout. Expert Opin Pharmacother. 2021 Aug;22(11):1397-1406. doi: 10.1080/14656566.2021.1918102. Epub 2021 Apr 30. 35(3):313-320. doi: 10.1016/j.dmpk.2020.03.002. Epub 2020 Mar 9. 24(Suppl 1):62-70. doi: 10.1007/s10157-020-01849-0. Epub 2020 Jan 24.
5: Tanaka Y, Nagoshi T, Takahashi H, Oi Y, Yoshii A, Kimura H, Ito K, Kashiwagi Y, Tanaka TD, Yoshimura M. URAT1-selective inhibition ameliorates insulin resistance by attenuating diet-induced hepatic steatosis and brown adipose tissue whitening in mice. Mol Metab. 2022 Jan;55:101411. doi: 10.1016/j.molmet.2021.101411. Epub 2021 Dec 1.
合成参考文献
参考文献:10.5414/cp204097
摘要:Lee YH, Song GG. Comparative efficacy and safety of dotinurad, febuxostat, and benzbromarone in hyperuricemic patients with or without gout: A network meta-analysis of randomized controlled trials. Int J Clin Pharmacol Ther. 2022 Mar;60(3):159–66. doi: 10.5414/cp204097.
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