CAS: 1257704-57-6; N-(3-(4-Methylpiperazin-1-yl)Phenyl)-8-(4-(Methylsulfonyl)Phenyl)-[1,2,4]Triazolo[1,5-A]Pyridin-2-Amine
该化合物是其潜在的治疗用途方面引起了关注,被归类为小分子,并被称为某些蛋白性动脉的选择性抑制器,这些蛋白性细胞在包括细胞生长和分裂在内的各种细胞过程中发挥着关键作用;该化合物对癌症细胞线的影响进行了研究,表明通过干扰特定信号路径来抑制肿瘤生长的能力;CEP33779, 展示了有利的药用植物特性,这可能会提高其在可能的临床应用中的功效和安全性能;此外,该化合物的化学结构还包括有助于其生物活动和溶性功能组;进行中的研究旨在进一步阐明其行动机制,并探索其在治疗各种恶性肿瘤方面的潜力,使其成为开发有针对性的癌症疗法的复合物.
- 英文名称N-(3-(4-Methylpiperazin-1-yl)Phenyl)-8-(4-(Methylsulfonyl)Phenyl)-[1,2,4]Triazolo[1,5-A]Pyridin-2-Amine
- 中文名称N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺
- IUPAC名称N-(3-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-8-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
- 其它别名N-[3-(4-Methylpiperazin-1-yl)Phenyl]-8-(4-Methylsulfonylphenyl)-[1,2,4]Triazolo[1,5-A]Pyridin-2-Amine; [8-(4-Methanesulfonyl-Phenyl)-[1,2,4]Triazolo[1,5-A]Pyridin-2-Yl]-[3-(4-Methyl-Pi
- CAS编号1257704-57-6
- MFCD编号:MFCD22683932
- FDA UNII编号:TE2YU6E6YP
- 分子式:C24H26N6O2S分子量:462.58
- 产品CID: 385998
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 酪氨酸蛋白激酶/信号转导子和转录活化子抑制剂(JAK/STAT)
物理性质
- 密度1.4±0.1 g/cm3
- pKa:7.78±0.42(预测)
- PSA:94.45
- LogP:2.02
- 折射率1.693
- 溶解性≥23.15 mg/mL In DMSO With Gentle Warming; Insoluble In Etoh
- 外观形态淡黄色至黄色固体
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用该化合物是一种新型,选择性和口服活性JAK2抑制器(IC50=1.8 NM),在JAKO1和TYK2中,其选择性程度分别为40倍和800倍以上;它抑制下游信号传感器的磷酸化和体外HEL92细胞中JA K2-中间型STAT5转录活化;在体外,它抑制HEL 92 XENOGRAFT 肿瘤中55毫克/千克(口服)的STA5磷酸性;减少抗体诱发的科朗性关节炎(CAIA)或科朗诱发关节性炎(CIA)模型中的爪子肿胀和临床症状,每天为55毫克或千克;它完全抑制CASIA或中央情报局老鼠爪部的磷-ST3表达,这与包括IL-12,IFNFGSAT,IL-2,I L-1Β,TNFAT和G-CSF;在高质骨质侵蚀,破坏,销毁和GSFO-A的剂量上依赖的剂量的骨质腐蚀.
上下游产品
1-bromo-3-(4-methylpiperazin-1-yl)benzene 8-(4-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5,a]-pyridine-2-ylamine 2-Amino-3-bromopyridine 8-bromo-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridine-2-ylamine合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Cep 33779 主要起始原料 1-(3-Bromophenyl)-4-Methylpiperazine And [1,2,4]Triazolo[1,5-A]Pyridin-2-Amine, 8-[4-(Methylsulfonyl)Phenyl]-
- (文献来源)合成步骤主要原料 1-(3-Bromophenyl)-4-Methylpiperazine 和 [1,2,4]Triazolo[1,5-A]Pyridin-2-Amine, 8-[4-(Methylsulfonyl)Phenyl]-
📜1-(3-溴苯基)哌嗪置于2,2-双(二环己膦基)-1,1-联苯,Palladium Diacetate,Caesium Carbonate,溶剂黄146体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应 108.0H,反应生成N-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]-8-[4-(甲磺酰基)苯基]-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-胺
参考文献:Janus Kinase 2 (Jak2) Inhibitor For The Treatment Of Lupus
标题:Janus Kinase 2 (Jak2) Inhibitor For The Treatment Of Lupus
海关参考信息
- 2921211000-乙二胺
2933310010-吡啶
2930909099-其他有机硫化合物
2939800000-其他生物碱 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Dugan BJ, Gingrich DE, Mesaros EF, Milkiewicz KL, Curry MA, Zulli AL, Dobrzanski P, Serdikoff C, Jan M, Angeles TS, Albom MS, Mason JL, Aimone LD, Meyer SL, Huang Z, Wells-Knecht KJ, Ator MA, Ruggeri BA, Dorsey BD. A selective, orally bioavailable 1,2,4-triazolo[1,5-a]pyridine-based inhibitor of Janus kinase 2 for use in anticancer therapy: discovery of CEP-33779. J Med Chem. 2012 Jun 14;55(11):5243-54. doi: 10.1021/jm300248q. Epub 2012 May 18. doi: 10.2217/imt.12.20. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-11-0951. Epub 2012 Feb 14. doi: 10.4049/jimmunol.1101228. Epub 2011 Aug 31. doi: 10.1186/ar3329.
合成参考文献
参考文献:10.4049/jimmunol.1101228
摘要:Lu LD, Stump KL, Wallace NH, Dobrzanski P, Serdikoff C, Gingrich DE, Dugan BJ, Angeles TS, Albom MS, Mason JL, Ator MA, Dorsey BD, Ruggeri BA, Seavey MM. Depletion of autoreactive plasma cells and treatment of lupus nephritis in mice using CEP-33779, a novel, orally active, selective inhibitor of JAK2. J Immunol. 2011 Oct 01;187(7):3840–53. doi: 10.4049/jimmunol.1101228.
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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