邻甲氧基苯甲酸置于盐酸,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),氯化亚砜,草酰氯,过氧化苯甲酰体系中,用 四氢呋喃,四氯化碳,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 42.0H,反应生成4'-溴甲基联苯-2-甲酸叔丁酯
参考文献:非肽血管紧张素ii受体拮抗剂:发现了一系列n-(联苯基甲基)咪唑类有效的口服活性降压药.
标题:非肽血管紧张素ii受体拮抗剂:发现了一系列n-(联苯基甲基)咪唑类有效的口服活性降压药.
摘要:制备了一系列新的非肽血管紧张素ii(aii)受体拮抗剂.这些n-(联苯基-甲基)咪唑,例如2-丁基-1-[[(2'-羧基联苯-4-基)甲基]-4-氯-5-(羟甲基)咪唑,不同于先前报道的n-(苯甲酰氨基苄基)咪唑和相关化合物,因为它们在口服时产生有效的降压作用;较早的系列通常仅在静脉内给药时才有效.已经发现联苯的2'-位的酸性基团是必不可少的.仅邻位取代的酸具有对aii受体的高亲和力和非常好的口服降压效能.羧酸基团已被各种酸性等排体取代,并且发现四唑环是最有效的.四唑衍生物dup 753
Doi:10.1021/jm00112A031