CAS: 10406-06-1; 5-Bromo-1H-Indole-3-Carboxylic Acid

该化合物是一种溴化蛋白衍生物,广泛用作有机合成和制药研究的关键中间体,其结构在3位置上有一个箱状酸组,在Indole环的5位置上有一个溴替代组,使多功能性能能够进一步发挥作用.该化合物因其在构建热循环框架方面的作用,在培养生物活性分子,包括潜在的药物候选分子方面特别宝贵.在标准条件下,它表现出很高的纯度和稳定性,适合精确的合成应用.研究人员认为它具有在交叉组合反应,氨化形成和其他对药化学至关重要的转化方面的一贯性能.

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877-03-2 773873-77-1 90271-86-6

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5-溴吲哚-3-甲醛 5-Bromo-1H-Indole-3-Carboxaldehyde 877-03-2
3-(三氟乙酰基)-5-溴吲哚 1-(5-Bromo-1H-Indol-3-yl)-2,2,2-Trifluoroethanone 32387-18-1

合成工艺路线路线简述

    5-溴吲哚-3-甲醛置于potassium Permanganate体系中,用 丙酮 用作溶剂,化学反应 6.5H,以65%的收率获得5-溴-1H-吲哚-3-甲酸
    参考文献:2,5-双(吲哚基)-1,3,4-恶二唑,诺托普森汀类似物的合成,抗癌评价和分子对接研究
    标题:2,5-双(吲哚基)-1,3,4-恶二唑,诺托普森汀类似物的合成,抗癌评价和分子对接研究
    摘要:摘要 设计合成了10种新型2,5-双(吲哚基)-1,3,4-恶二唑类化合物.使用 Mtt 还原试验评估了所有这些化合物对四种癌细胞系即 A549,Mda-Mb-231,Mcf-7 和 Hela 的细胞毒性.其中,化合物12E对mcf-7细胞系表现出非常好的细胞毒性,Ic50值为1.8 μm,与标准药物多柔比星(ic50值为0.98 μm)相比,它被确定为有前景的药物先导物.化合物12H对三种癌细胞系,即肺(a549),乳腺(mcf-7)和宫颈(hela)表现出更好的抗肿瘤活性,Ic50值分别为3.3 μm,2.6 μm和6.34 μm.
    Doi:10.1016/j.Molstruc.2020.127875

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    主要参考文献

    参考标题:Copper-Mediated Cascade C-H/n-H Annulation Of Indolocarboxamides With Arynes: Construction Of Tetracyclic Indoloquinoline Alkaloids
    作者:Ting-Yu Zhang,Chang Liu,Chao Chen,Jian-Xin Liu,Heng-Ye Xiang,Wei Jiang,Tong-Mei Ding,Shu-Yu Zhang |发布日期:2018.1.5
    摘要:An Efficient And Environmentally Benign Cu-Mediated Method Was Developed For Direct Cascade C-H/n-H Annulation To Construct Polyheterocyclic Indoloquinoline Scaffolds. This Method Highlights An Emerging Strategy For Transforming Inert C-H Bonds Into Versatile Functional Groups In Organic Synthesis And Provides A New Versatile Approach For The Efficient Synthesis Of Indolo[3,2-C] And [2,3-C]Quinoline

    合成参考文献


    摘要:Takaya, J.; Iwasawa, N., Science of Synthesis: C-1 Building Blocks in Organic Synthesis, (2013) 2, 282.
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