CAS: 1001056-83-2; 3-Bromo-4,5-Dichloropyridine
该化合物是卤化的衍生物,在制药和农用化学合成方面有很大的用途.它独特的替代模式,以三位置的溴和四和五位置的氯为特征,增强了其在交叉反应中的回动性,如铃木或斯蒂尔联结,使其成为建造复杂的环环环框架的宝贵中间体.卤素的电子抽引效应进一步促进了核分裂生物学的芳香替代,扩大了其在精细化学制造中的应用.在标准条件下,这种化合物的纯度和稳定性很高,非常适合需要对基于的构造进行精确功能化的研究和工业规模应用.
相似化合物
36953-42-1 13626-17-0 73583-39-8物理性质
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3-溴-5-氯吡啶 3-Bromo-5-Chloropyridine 73583-39-8合成工艺路线路线简述
📜3-溴-5-氯吡啶置于lithium Diisopropyl Amide体系中,用 四氢呋喃,正庚烷,乙基苯 用作溶剂,化学反应 1.0H,以65%的收率获得3-溴-4,5-二氯吡啶
参考文献:有效和口服生物利用的cdk8抑制剂:设计,合成,构效关系分析和生物学评估
标题:有效和口服生物利用的cdk8抑制剂:设计,合成,构效关系分析和生物学评估
摘要:Cdk8通过转录因子的磷酸化或作为四亚基激酶模块的一部分,通过激酶模块与mediator复合物(一种高度保守的转录共激活因子)的可逆结合来调节转录.已经在各种类型的人类癌症中发现了cdk8的失调,而人们已经理解了cdk8在抑制天然杀伤细胞的抗癌反应中的作用.当前,靶向cdk8的抗癌药物非常受欢迎.本文中,我们详细介绍了一系列新型吡啶衍生的cdk8抑制剂的发现.药物化学优化产生了38(au1-100),一种具有口服生物利用度的有效cdk8抑制剂.该化合物抑制了mv4-11急性髓性白血病细胞的增殖,同时抑制了细胞cdk8的激酶活性.在用38处理的小鼠中未观测到全身毒理学.这些结果值得对38作为抗癌药进行进一步的临床前研究.
Doi:10.1016/j.Ejmech.2021.113248
