CAS: 72943-43-2; 2-Amino-5-Iodo-6-Phenylpyrimidin-4(1H)-One

该化合物是一种卤代丙胺衍生物,在药用化学和药物研究方面具有巨大潜力.碘替代物的存在增强了其作为交叉反应的多种中间体的效用,有利于进一步实现功能化.氨基和碳基组为衍生提供了额外的反应性,使其在混合循环化合物合成中具有价值.苯基组有助于增加脂性,这可能会提高生物活性分子的膜渗透性.该化合物对于发展核核素侧模拟和酶抑制剂特别有用,作为药物发现中的关键阻塞剂.其定义明确的结构确保合成应用中的可复制性.

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    CAS号56741-94-7 2-氨基-4-羟基-6-苯基嘧啶 | CAS号94-02-0 苯甲酰乙酸乙酯 | CAS号98-88-4 苯甲酰氯

    合成工艺路线路线简述

      📜2-氨基-4-羟基-6-苯基嘧啶置于sodium Hydroxide,碘体系中,用 氯仿,水 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 2-氨基-5-碘-6-苯基-4(1H)-嘧啶酮
      参考文献:嘧啶酮.1. 2-氨基-5-卤代-6-芳基-4(3H)-嘧啶酮.干扰素诱导抗病毒药.
      标题:嘧啶酮.1. 2-氨基-5-卤代-6-芳基-4(3H)-嘧啶酮.干扰素诱导抗病毒药.
      摘要:发现2-氨基-5-溴-6-苯基-4(3H)-嘧啶酮具有干扰素诱导作用和抗病毒活性.包含一系列2-氨基-5-取代-6-芳基嘧啶酮的类似物研究表明,最有效的干扰素诱导剂是单-和二氟苯基类似物.这些相同的类似物也是针对semliki Forest病毒和1型单纯疱疹的有效抗病毒剂.此外,单甲氧基苯基类似物是有效的抗病毒剂,但是弱干扰素诱导剂.相对适度的结构变化导致生物活性发生巨大变化.循环干扰素水平与全身抗病毒活性之间的相关性相对较差.
      DOI:10.1021/jm00150A018

      海关参考信息

      专利信息


      专利号:WO-8604583-A1
      优先权日:1985-02-05
      标 题 :4-substituted-6-aryl pyrimidine compounds
      发明人:SKULNICK HARVEY I; WIERENGA WENDELL
      权利人:UPJOHN CO
      摘要:Synthesis and anti-neoplastic use of 4-aziridyl-5-substituted/unsubstituted 6-aryl-pyrimidine compounds of formula (IA) as well as N'- AD2-(1-aziridyl)ethyl BD-6-aryl-2,4-pyrimidinediamines of formula (IB) and 4-chloro or bromo-5-substituted/unsubstituted -6-aryl-pyrimidines.

      专利号:US-4795812-A
      优先权日:1985-02-05
      标题:4-substituted-6-aryl-pyrimidine compounds
      发明人:WIERENGA WENDELL; SKULNICK HARVEY I
      权利人:UPJOHN CO
      摘要:PCT No. PCT/US86/00074 Sec. 371 Date Sep. 22, 1986 Sec. 102(e) Date Sep. 22, 1986 PCT Filed Jan. 23, 1986 PCT Pub. No. WO86/04583 PCT Pub. Date Aug. 14, 1986.This invention describes the synthesis and anti-neoplastic use of 4-aziridyl-5-substituted/unsubstituted 6-aryl-pyrimidine compounds of Formula IA IA as well as N'-[2-(1-aziridyl)ethyl]-6-aryl-2,4-pyrimidinediamines of Formula IB IB and 4-chloro or bromo-5-substituted/unstubstituted-6-aryl-pyrimidines.

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      参考文献:10.1021/jm00150a018
      摘要:Skulnick HI, Weed SD, Eidson EE, Renis HE, Wierenga W, Stringfellow DA. Pyrimidinones. 1. 2-Amino-5-halo-6-aryl-4(3H)-pyrimidinones. Interferon-inducing antiviral agents. J Med Chem. 1985 Dec;28(12):1864–9. doi: 10.1021/jm00150a018.
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