CAS: 611168-24-2; Glycerol Phenylbutyrate

该化合物是一种合成化合物,主要用于治疗尿素循环性失调,主要用于治疗尿素循环性失调,其特点是能够促进体内超量氮的排泄,从而帮助管理高血糖.该化合物是无色的,可溶于水中的黄色液体,具有甜味.甘油苯丁酸以其毒性相对较低和有利的药用植物基因特征而著称,其中包括快速吸收和代谢.它通常是口服的,并且往往配制成一种糖浆,便于使用,特别是在小儿科人群中.该化合物的行动机制包括将苯丁酸与营养碱结合,从而形成可通过肾脏解毒的无毒代谢物.

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4-苯基丁酸 4-Phenylbutyric Acid 1821-12-1

合成工艺路线路线简述

    反-苯乙烯乙酸置于4-二甲氨基吡啶,Palladium On Activated Charcoal,氢气,N,N'-二环己基碳二亚胺体系中,用 甲醇,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 苯丁酸甘油酯
    参考文献:钯催化3-丁烯酸衍生物的直接c H芳基化
    标题:钯催化3-丁烯酸衍生物的直接c H芳基化
    摘要:我们在本文中报道了通过羧酸定向的氧化heck反应合成4-芳基-3-丁烯酸的直接方法.各种4-芳基-3-丁烯酸很容易以中等到非常好的产率制备.鉴于先前报道的4-苯基-3-丁烯酸有希望的生物活性,因此本文报道的其衍生物可能具有生物活性.
    DOI:10.1021/acs.Orglett.0C03773

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-113845420-A
    优先权日:2021-10-22
    标题:Synthesis technology of glyceryl phenylbutyrate

    专利号:CN-113845420-B
    优先权日:2021-10-22
    标 题 :Synthesis process of glyceryl phenylbutyrate
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    1: Nagamani SC, Diaz GA, Rhead W, Berry SA, Le Mons C, Lichter-Konecki U, Bartley J, Feigenbaum A, Schulze A, Longo N, Berquist W, Gallagher R, Bartholomew D, Harding CO, Korson MS, McCandless SE, Smith W, Vockley J, Kronn D, Zori R, Cederbaum S, Merritt JL 2nd, Wong D, Coakley DF, Scharschmidt BF, Dickinson K, Marino M, Lee BH, Mokhtarani M. Self-reported treatment-associated symptoms among patients with urea cycle disorders participating in glycerol phenylbutyrate clinical trials. Mol Genet Metab. 2015 Sep-Oct;116(1-2):29-34. doi: 10.1016/j.ymgme.2015.08.002. Epub 2015 Aug 5. Review. doi: 10.1016/j.ymgme.2014.02.007. Epub 2014 Feb 21.
    4: Rockey DC, Vierling JM, Mantry P, Ghabril M, Brown RS Jr, Alexeeva O, Zupanets IA, Grinevich V, Baranovsky A, Dudar L, Fadieienko G, Kharchenko N, Klaryts'ka I, Morozov V, Grewal P, McCashland T, Reddy KG, Reddy KR, Syplyviy V, Bass NM, Dickinson K, Norris C, Coakley D, Mokhtarani M, Scharschmidt BF; HALT-HE Study Group. Randomized, double-blind, controlled study of glycerol phenylbutyrate in hepatic encephalopathy. Hepatology. 2014 Mar;59(3):1073-83. doi: 10.1002/hep.26611.
    5: Monteleone JP, Mokhtarani M, Diaz GA, Rhead W, Lichter-Konecki U, Berry SA, Lemons C, Dickinson K, Coakley D, Lee B, Scharschmidt BF. Population pharmacokinetic modeling and dosing simulations of nitrogen-scavenging compounds: disposition of glycerol phenylbutyrate and sodium phenylbutyrate in adult and pediatric patients with urea cycle disorders. J Clin Pharmacol. 2013 Jul;53(7):699-710. doi: 10.1002/jcph.92. Epub 2013 Jun 15.

    合成参考文献


    参考文献:10.1016/j.ymgme.2011.04.013
    摘要:Lichter-Konecki U, Diaz GA, Merritt JL, Feigenbaum A, Jomphe C, Marier JF, Beliveau M, Mauney J, Dickinson K, Martinez A, Mokhtarani M, Scharschmidt B, Rhead W. Ammonia control in children with urea cycle disorders (UCDs); Phase 2 comparison of sodium phenylbutyrate and glycerol phenylbutyrate. Molecular Genetics and Metabolism. 2011 Aug;103(4):323–9. doi: 10.1016/j.ymgme.2011.04.013.
    参考文献:10.1007/112_2018_10
    摘要:Luangmonkong T, Suriguga S, Mutsaers HAM, Groothuis GMM, Olinga P, Boersema M. Targeting Oxidative Stress for the Treatment of Liver Fibrosis. Rev Physiol Biochem Pharmacol. 2018;175():71–102. doi: 10.1007/112_2018_10.
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