CAS: 2189684-44-2; N-((S)-1-(3-(4-Chloro-3-(Methylsulfonamido)-1-(2,2,2-Trifluoroethyl)-1H-Indazol-7-yl)-6-(3-Methyl-3-(Methylsulfonyl)But-1-Yn-1-yl)Pyridin-2-yl)-2-(3,5-Difluorophenyl)Ethyl)-2-((3Bs,4Ar)-5,5-Difluoro-3-(Trifluoromethyl)-3B,4,4A,5-Tetrahydro-1H-Cyclopropa[3,4]Cyclopenta[1,2-C]Pyrazol-1-yl)Acetamide

该化合物是一种为治疗HIV-1感染而研制的一流长效卡贝抑制剂,其独特的行动机制是干扰病毒卡贝,从而干扰病毒生命周期的多个阶段,包括核进入和整合.Lenacapavir对野生和多药抗HIV-1菌株都表现出强大的抗病毒活动.其主要优势是其延长的半衰期,允许不经常的剂量(例如每六个月一次),这可以加强病人的耐药性并减少治疗负担.该复合物显示了有利的药用植物和高抗药性,对有严重治疗经验的病人来说是一个很有希望的选择.临床研究显示,在混合疗法中,它具有很强的功效和耐药性.

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Ethyl 2-((3Bs,4Ar)-3-(Trifluoromethyl)-4,4A-Dihydrospiro[cyclopropa[3,4]Cyclopenta[1,2-C]Pyrazole-5,2'-[1,3]Dithiolane]-1(3Bh)-yl)Acetate
2-((3Bs,4Ar)-5,5-Difluoro-3-(Trifluoromethyl)-3B,4,4A,5-Tetrahydro-1H-Cyclopropa[3,4]Cyclopenta[1,2-C]Pyrazol-1-yl)Acetic Acid 1620056-83-8
Ethyl 2-(5-Oxo-3-(Trifluoromethyl)-3B,4,4A,5-Tetrahydro-1H-Cyclopropa[3,4]Cyclopenta[1,2-C]Pyrazol-1-yl)Acetate
2-(5-Oxo-3-(Trifluoromethyl)-3B,4,4A,5-Tetrahydro-1H-Cyclopropa[3,4]Cyclopenta[1,2-C]Pyrazol-1-yl)Acetic Acid

合成工艺路线路线简述

    📜(1R,5S)-Bicyclo[3.1.0]Hexan-2-One置于亚硝酸特丁酯,1,3-二溴-5,5-二甲基海因,乙醇,Potassium Tert-Butylate,水,Potassium Hydrogencarbonate,对甲苯磺酸,氟化氢吡啶,溶剂黄146,1-丙基磷酸酐,三乙胺,乙酰氯,原甲酸三乙酯,二苯基环己基膦,Lithium Chloride,Potassium Hydroxide,Palladium Dichloride,Lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃,2-甲基四氢呋喃,乙醇,二氯甲烷,水,乙腈,丁酮 用作溶剂,化学反应 1.33H,反应生成Hiv-1衣壳抑制剂gs-6207
    参考文献: Methods And Intermediates For Preparing A Therapeutic Compound Useful In The Treatment Of Retroviridae Viral Infection[fr] Procédés Et Intermédiaires Pour Préparer Un Composé Thérapeutique Utile Dans Le Traitement D'Une Infection Virale Par Retroviridae
    标题: Methods And Intermediates For Preparing A Therapeutic Compound Useful In The Treatment Of Retroviridae Viral Infection[fr] Procédés Et Intermédiaires Pour Préparer Un Composé Thérapeutique Utile Dans Le Traitement D'Une Infection Virale Par Retroviridae
    摘要:本公开涉及用于制备化合物(I)的方法和中间体,该化合物的结构如下:(I),或其共晶体,溶剂合物,盐或其组合物.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-119954778-A
    优先权日:2025-01-27
    标题 :Synthesis method of lenacipam sodium and series of intermediate compounds thereof

    专利号:CN-118056817-A
    优先权日:2022-11-21
    标题 :An industrial synthesis method for a key intermediate of GS6207

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    主要参考文献


    1: Anderson SL. Emerging concepts in HIV pre-exposure prophylaxis: focus on twice-yearly lenacapavir. Drugs Context. 2026 Feb 5;15:2025-10-7. doi: 10.7573/dic.2025-10-7.
    2: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Lenacapavir. 2025 Dec 15.
    24:23259582251390622. doi: 10.1177/23259582251390622. Epub 2025 Nov 11.

    合成参考文献


    摘要:Kleemann A., Kutscher B., Reichert D., Bossart M., Pharmaceutical Substances, Thieme [Online], Stuttgart, (2025).
    摘要:Caron, S.; Lee, J.; Liu, Y.; Nguyen, T. N.; Piper, J. L.; Vicini, A. C., Science of Synthesis: Modern Strategies in Organofluorine Chemistry, (2025) 2.
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