CAS: 847949-56-8; 2-((3-((4-((3-Chloro-4-Fluorophenyl)Amino)-7-Methoxyquinazolin-6-yl)Oxy)Propyl)Amino)Ethan-1-Ol

该化合物是Gefitinib的经结构修改的衍生物,其目的是加强药理特性,同时保留其主要机制,作为上皮瘤生长因子受体(EGFR)抗体强酸性激素脂酶抑制剂;拆除薄荷环并引进氢氧乙基氨基组,提高溶性性和代谢稳定性,有可能减少离目标效果;这一修改还可能优化与EGFR变异体的结合性,特别是与抗第一代抑制剂有关的结合性;该复合物显示,与母分子相比,它具有更好的药理基因基因特征,有可能针对非小细胞肺癌进行临床前期活动;其独特的化学结构为研究人员提供了一个宝贵的工具,用于调查替代EGFR抑制战略和克服定向癌症疗法的后抗机制.

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    主要参考文献

    1. Zhao C, Zheng N, Yang F, Han SY, Li PP. A validated high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry method for quantification of gefitinib and its main metabolites in xenograft mouse tumor: Application to a pharmacokinetics study. Biomed Chromatogr. 2019 Nov;33(11):e4638. doi: 10.1002/bmc.4638. Epub 2019 Aug 13.
    172:364-371. doi: 10.1016/j.jpba.2019.03.060. Epub 2019 Mar 28.
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