CAS: 803712-79-0; Obatoclax Mesylate

该化合物是一种小分子抑制剂,主要以其在癌症治疗中的作用而闻名,特别是针对各种肿瘤.它作为泛乙基-2型抑制剂发挥作用,干扰Bcl-2型家庭蛋白质的功能,这些蛋白质对调节蛋白质中毒至关重要,从而导致癌症细胞死亡.该化合物的特点是能够在抗常规疗法的癌症细胞中诱发流行性疾病.麦片拉特通常在临床环境中进行,并在各种临床试验中调查其对抗血基恶性肿瘤和固态肿瘤的效果.其化学结构包括有助于其生物活动的环形和功能组的复杂组合. 盐形式增强了其溶性与稳定性,使其更适合药物应用.与许多调查药物一样,在临床试验期间,对安全性剖面和潜在副作用进行了持续评估,以确定其治疗可行性.

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    主要参考文献


    1: Castillo Bautista CM, Eismann K, Gentzel M, Pelucchi S, Mertens J, Walters HE, Yun MH, Sterneckert J. Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy. Cells. 2023 Sep 11;12(18):2247. doi: 10.3390/cells12182247.
    2: Mao B, Le-Trilling VTK, Wang K, Mennerich D, Hu J, Zhao Z, Zheng J, Deng Y, Katschinski B, Xu S, Zhang G, Cai X, Hu Y, Wang J, Lu M, Huang A, Tang N, Trilling M, Lin Y. Obatoclax inhibits SARS-CoV-2 entry by altered endosomal acidification and impaired cathepsin and furin activity in vitro. Emerg Microbes Infect. 2022 Dec;11(1):483-497. doi: 10.1080/22221751.2022.2026739.
    3: Zhong D, Gu C, Shi L, Xun T, Li X, Liu S, Yu L. Obatoclax induces G1/G0-phase arrest via p38/p21(waf1/Cip1) signaling pathway in human esophageal cancer cells. J Cell Biochem. 2014 Sep;115(9):1624-35. doi: 10.1002/jcb.24829. 21(5):1773. doi: 10.3390/ijms21051773.
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