1H-苯并咪唑-2-硫醇置于硫酸,硝酸体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应生成 2-巯基-5-硝基苯并咪唑
参考文献:作为潜在抗糖尿病药物的薏苡酚衍生物的设计,合成和生物学评价
标题:作为潜在抗糖尿病药物的薏苡酚衍生物的设计,合成和生物学评价
摘要:天然产物具有巨大的结构修饰潜力,可以达到预期的生物学效应.此外,与合成药物相比,这些被认为更安全,更便宜且更容易获得.天然化合物薏苡仁是一种有效的胰岛素促分泌剂,从scoparia Dulcis和coix Lacryma Jobi的植物部分中提取. 在目前的研究工作中,我们合成了基于薏苡酚的衍生物,这些衍生物有可能成为成功的抗糖尿病药物.我们之前的工作解释了基于天然产物薏苡醇的独家分子对接研究,这导致目前选择了十二种分子,包括 2-苯并恶唑啉酮,2-苯并咪唑啉酮和苯并咪唑-2-硫酮,它们对 Atp 敏感性钾通道具有非常好的结合亲和力. 使用大鼠胰岛素 Elisa 测定筛选所有合成分子用于体外研究.其中,化合物14A和34被确定为最有效的分子,胰岛素分泌百分比浓度分别为 162.43 和 227.16 µu/ml,据报道高于标准药物格列本脲.使用链脲佐菌素诱导的ii 型糖尿病大鼠模型检查体内抗
DOI:10.1016/j.Molstruc.2022.134861