CAS: 57105-50-7; (S)-2-(2-(1H-Indol-3-yl)Acetamido)-3-Phenylpropanoic Acid

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57105-39-2 1218-34-4 2280-01-5

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📜3-吲哚乙酸置于n,N-二异丙基乙胺,N-[(Dimethylamino)-3-Oxo-1H-1,2,3-Triazolo[4,5-B]Pyridin-1-Yl-Methylene]-N-Methylmethanaminium Hexafluorophosphate,Lithium Hydroxide体系中,用 甲醇,水,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 12.33H,反应生成 N-(3-吲哚乙酰基)-L-苯丙氨酸
参考文献:Hiv-1 衣壳靶向抗病毒药物 Pf74 的化学分析.
标题:Hiv-1 衣壳靶向抗病毒药物 Pf74 的化学分析.
摘要:Hiv-1 的衣壳蛋白 (Ca) 通过组装成功能性衣壳核心,控制脱壳和进入核的动力学以及与各种宿主因子相互作用,在病毒复制周期的多个步骤中发挥重要作用.靶向 Ca 是一种有吸引力但尚未开发的抗病毒方法.在所有已知的靶向 Ca 的小分子化学型中,拟肽 Pf74 特别有趣,因为它与一些重要宿主因子使用的相同口袋结合,从而产生非常理想的抗病毒表型.然而,Pf74 的进一步开发需要了解其药效团并减轻其较差的代谢稳定性.我们在此报告设计,合成,和评估大量 Pf74 类似物,旨在提供 Pf74 的全面化学分析,并促进对其详细结合机制和药效团的理解.分析了主要在苯胺结构域和/或吲哚结构域中包含结构变异的类似物对 Ca 六聚体稳定性,抗病毒活性和细胞毒性的影响.还测试了选定的类似物在肝微粒体中的代谢稳定性,单独或在 Cyp3A 抑制剂存在的情况下.总的来说,我们的研究确定了重要的药效团元素并揭示了 Pf74
DOI:10.1016/j.Ejmech.2020.112427

专利信息

专利号:US-9217012-B2
优先权日:2009-04-08
标题 :Inhibitors of protein tyrosine phosphatases
发明人：ZHANG ZHONG-YIN; ZHANG SHENG
权利人:ZHANG ZHONG-YIN; ZHANG SHENG; UNIV INDIANA RES & TECH CORP
摘要:Disclosed herein are compounds that selectively inhibit members of the PTP family of enzymes. Synthesized compounds demonstrated selective inhibition of TC-PTP. Also provided are methods of using the compounds and formulations containing the compounds. Also described is a fluorescence-tagged combinatorial library synthesis and screening method. And methods of using these compounds to effect enzyme activity both in cells and in vitro as well as method of using these compounds to treat diseases in human and animals.