CAS: 390800-88-1; N,N',N''-((2S,2'S,2''S)-(((1R,1'R,1''R)-(1,3,5,2,4,6-Trioxatriborinane-2,4,6-Triyl)Tris(3-Methylbutane-1,1-Diyl))Tris(Azanediyl))Tris(1-Oxo-3-Phenylpropane-1,2-Diyl))Tris(Pyrazine-2-Carboxamide)

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N-[(1S)-1[[[(1R)-1-[(3aS,4S,6S,7aR)-hexahydro-3a,5,5-trimethyl-4,6-methano-1,3,2-benzodioxaborol-2-yl]-3-methylbutyl]amino]carbonyl]-2-benzyl]2-pyrazine carboxamide velcade (R)-2-hydroxy-2-((R)-2-((R)-3-methyl-1-((S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carboxamido)propanamido)butyl)-5-oxo-1,3,2-dioxaborolan-4-yl)acetic acid (S)-2-hydroxy-2-((S)-2-((R)-3-methyl-1-((S)-3-phenyl-2-(pyrazine-2-carboxamido)propanamido)butyl)-5-oxo-1,3,2-dioxaborolan-4-yl)acetic acid N-[(1S)-1-benzyl-2-({(1R)-3-methyl-1-[(5R)-4-oxo-5-phenyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl]butyl}amino)-2-oxoethyl]pyrazine-2-carboxamide N-((S)-1-((R)-3-methyl-1-(4-oxo-4H-benzo[d][1,3,2]dioxaborinin-2-yl)butylamino)-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)pyrazine-2-carboxamide

合成工艺路线路线简述

    📜保特佐米蒎烷二醇酯置于盐酸,异丁基硼酸体系中,用 甲醇,正己烷 作为反应溶剂,以80%的收率获得产物硼替佐米杂质
    参考文献: Methods For Preparing Bortezomib And Intermediates Used In Its Manufacture[fr] Procédé De Préparation Du Bortézomib Et Intermédiaires Utilisés Dans Sa Préparation
    标题: Methods For Preparing Bortezomib And Intermediates Used In Its Manufacture[fr] Procédé De Préparation Du Bortézomib Et Intermédiaires Utilisés Dans Sa Préparation
    摘要:本文提供了制备硼替佐米及在制备硼替佐米过程中有用的中间体的方法.目前的方法意外地提供了硼替佐米和用于制备硼替佐米的中间体的优越产量和纯度,包括光学纯度.

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    摘要:Clark, T. B.; Cho, H. Y., Science of Synthesis: Advances in Organoboron Chemistry towards Organic Synthesis, (2019) 1, 131.
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