CAS: 147290-11-7; Fmoc-Orn(Aloc)-Oh

该化合物是一种化学化合物,是一种受保护的氨基酸或硝酸;Fmoc(9-氟基甲基苯丙基碳基)组是一个常见的保护群体,用于peptide合成中,允许有选择的反应,而不会干扰其他功能群体;Aloc(甲氧碳基)组是在特定条件下可以去除的另一个保护性动物,提供合成应用的多功能性;该化合物通常用于有机化学领域,特别是聚氨酸和其他复杂分子的合成;该化合物的结构包括一种主要矿物质,这是氨基酸的特征;Fmoc和Aloc两个组的存在表明,它可以在保持稳定性的同时经历各种化学变异异;该化合物一般在标准实验室条件下处理,其再活动可能受到合成路径中其他功能群体存在的影响.

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氯甲酸-9-芴基甲酯 (Fluorenylmethoxy)Carbonyl Chloride 28920-43-6

合成工艺路线路线简述

    📜N-叔丁氧羰基-N'-[(烯丙氧基)羰基]-L-鸟氨酸置于sodium Carbonate,三氟乙酸,Sodium Hydroxide体系中,用 1,4-二氧六环,二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成N2-Fmoc-N5-烯丙氧基羰基-L-鸟氨酸
    参考文献:Peptidic Inhibitors And A Fluorescent Probe For The Selective Inhibition And Labelling Of Factor Xiiia Transglutaminase
    标题:Peptidic Inhibitors And A Fluorescent Probe For The Selective Inhibition And Labelling Of Factor Xiiia Transglutaminase
    摘要:因子 Xiiia(fxiiia)是一种转谷氨酰胺酶,在血液凝固级联过程中起着至关重要的作用,因此对抗凝剂的开发具有重要的治疗意义.虽然已有许多 Fxiiia 抑制剂的报道,但由于它们缺乏代谢稳定性,而且对转谷氨酰胺酶 2 (Tg2) 的选择性较低,因此未能进行临床评估.此外,用于研究 Fxiiia 活性和定位的化学工具也极为有限.为了克服这些不足,我们设计,合成并评估了一个包含 21 种新型 Fxiiia 抑制剂的文库.我们改变了小分子和多肽支架上的亲电弹头,链接长度和疏水单元,以优化同工酶的选择性和效力.随后,对之前报道的一种 Fxiiia 抑制剂进行了改良,设计出了一种带有罗丹明 B 分子的探针,从而产生了创新性的 Km93,它是第一个已知的荧光探针,可选择性地标记活性 Fxiiia,具有高效率(kinact/ki = 127,300 M-1 Min-1)和比 Tg2 高 6.5 倍的选择性.Km93 探针有助于在骨髓巨噬细胞内进行荧光显微镜研究,在细胞培养中高效,选择性地标记 Fxiiia.这些新型抑制剂和探针的结构-活性趋势将有助于今后研究 Fxiiia 的活性,抑制和定位.
    Doi:10.3390/molecules28041634

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-114805486-B
    优先权日:2022-06-02
    标 题:A kind of synthesis method of leuprolide acetate impurity

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    合成参考文献


    参考文献:10.1007/978-3-031-04544-8_2
    摘要:Gauthier T, Liu D. Peptide Synthesis: Methods and Protocols. 2022. In: AAPS Advances in the Pharmaceutical Sciences Series.
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