📜3,5-二溴吡啶,碘乙烷置于正丁基锂,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 0.08H,以86%的收率获得4-乙基-3,5-二溴吡啶
参考文献:发现新的1,2,4-噻二唑衍生物作为鞘氨醇1-磷酸受体亚型1(s1P 1)的有效口服活性激动剂.
标题:发现新的1,2,4-噻二唑衍生物作为鞘氨醇1-磷酸受体亚型1(s1P 1)的有效口服活性激动剂.
摘要:发现了一系列新的1,2,4-噻二唑化合物作为选择性的s1P 1激动剂.报道了这些类似物的广泛的构效关系研究.其中,已鉴定出17G具有较高的体外效价,血浆中的自由游离结合分数合理(f U > 0.5%),脑渗透性非常好(bbr> 0.5),并且在小鼠和大鼠中具有理想的药代动力学特性.口服1 Mg / Kg 17G导致剂量后4 H外周血淋巴细胞明显减少,并在24 H迅速恢复淋巴细胞.17G在小鼠的重复剂量研究中显示出短暂的淋巴细胞减少.另外17G在ms的小鼠eae模型中也证明了与fty720(1)相当的功效.
Doi:10.1021/jm2016107