CAS: 1220220-21-2; N-(4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-Dioxaborolan-2-yl)Pyridin-2-yl)Acetamide

该化合物是一种化学化合物,其特点是其独特的结构,包括一种以二氧新诺朗酸酯为替代品的丙烯酸环,以二氧新郎酸酯为替代品.二氧新郎集团的存在表明有机有机化学中的潜在应用,特别是交叉反应和有机合成中的试剂.该化合物具有一种乙酰功能组,可能给极地溶剂带来溶解性并影响其再活性.其分子结构表明它可能与生物目标产生具体互动,使其对医药化学具有兴趣.二氧新郎的四甲基替代增强了其稳定性和阻塞性,有可能影响其再活性和相互作用.

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相似化合物

1350913-08-4 2246909-36-2 1286230-84-9

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CAS号84249-14-9 2-氨基-4-溴吡啶

合成工艺路线路线简述

    📜2-氨基-4-溴吡啶置于4-二甲氨基吡啶,(1,1'-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene)Palladium(II) Dichloride,Potassium Acetate体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 27.0H,反应生成N-(4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二噁硼烷-2-基)吡啶-2-基)乙酰胺
    参考文献:三取代的吡啶并咪唑类作为临床抗性l858R / T790M / C797S Egfr突变体的有效抑制剂:既靶向疏水区域又结合磷酸盐结合位点
    标题:三取代的吡啶并咪唑类作为临床抗性l858R / T790M / C797S Egfr突变体的有效抑制剂:既靶向疏水区域又结合磷酸盐结合位点
    摘要:表皮生长因子受体的抑制代表了肺癌治疗中最有希望的策略之一.在长期治疗期间,获得性耐药会损害egfr抑制剂的临床疗效.最近发现的egfr-C797S突变引起对第三代egfr抑制剂的耐药性.在这里,我们基于将p38 Map激酶抑制剂的抑制谱向突变egfr抑制扩展的基础上,提出了一种合理的方法.我们使用了一种特权支架,该支架具有经过验证的细胞效力以及体内功效和低毒性.在分子建模的指导下,我们合成并研究了40种化合物与临床相关egfr突变体的结构-活性关系.我们使用针对吉非替尼耐药的t790M突变细胞系的共价结合抑制剂,成功地将细胞egfr抑制作用降低至低纳摩尔范围.我们确定了其他非共价相互作用,这使我们能够开发对奥西替尼耐药的l858R / T790M / C797S突变体具有高活性的代谢稳定抑制剂.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.7B00316

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    合成参考文献


    参考文献:10.1055/s-0036-1589291
    摘要:Synthesis of an EGFR Inhibitor. Synfacts. 2016 Oct 18;12(11):1122. doi: 10.1055/s-0036-1589291.
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