(3S)-3-Dibenzylamino-1-Chloro-2-Oxo-4-Phenylbutane置于sodium Tetrahydroborate,乙醇,10 Wt% Pd(Oh)2 On Carbon,氢气,三乙胺体系中,用 甲醇,二氯甲烷 用作溶剂,-3.0~30.0 °C,101.33 Kpa 条件下,反应 4.5H,反应生成(2R,3S)-3-(叔丁氧羰基氨基)-1-氯-2-羟基-4-苯基丁烷
参考文献:一种(2R,3S)-1-氯-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基-2-丁醇的制备方法
标题:一种(2R,3S)-1-氯-3-叔丁氧酰胺基-4-苯基-2-丁醇的制备方法
摘要:本发明一种(2R,3S)‑1‑氯‑3‑叔丁氧酰胺基‑4‑苯基‑2‑丁醇的制备方法,以l‑苯丙氨酸为原料,采用苄基保护并酯化,然后经nmm催化生成混酐化合物,再与重氮甲烷反应生成重氮酮,经还原反应,钯碳还原,最终得到中间体 (2R,3S)‑1‑氯‑3‑(叔丁氧酰胺基)‑4‑苯基‑2‑丁醇.本发明采用廉价的苄基保护了氨基,合成路线合理,操作工艺简单,安全且产率高,通过此方法可以很好地实现工业化,提高了生产效率.