CAS: 1201902-80-8; 4-(Carboxymethyl)-2-((R)-1-(2-(2,5-Dichlorobenzamido)Acetamido)-3-Methylbutyl)-6-Oxo-1,3,2-Dioxaborinane-4-Carboxylic Acid

该化合物是一种主要用于治疗多种骨髓瘤的小分子蛋白质抑制剂,其作用是破坏蛋白质降解无处不在的蛋白质的能力,导致亲食性因素累积,最终导致癌症细胞死亡.该化合物的特点是口服生物利用率,将其与许多其他需要静脉注射的蛋白抑制剂区别开来.MLN9708展示了一种有利的药理基因特征,允许每星期在临床环境中服用一次.其行动机制不仅针对恶性细胞,而且对调节肿瘤微环境也有影响.此外,MLN9708还与其他疗法相结合,在治疗多种血瘤的抗药性形式方面提高了其功效,并提供了协同效应.作为较新的治疗剂,正在进行的研究继续探索其在各种血学恶性肿瘤和固体肿瘤中的潜在应用和有效性.

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上下游产品

Ν,Ν',Ν''-[boroxin-2,4,6-triyltris[[(1R)-3-methylbutane-1,1-diyl]imino(2-oxoethane-2,1-diyl)]]tris(2,5-dichlorobenzamide) citric acid Ixazomib 2,5-dichlorobenzoic acid

合成工艺路线路线简述

    2,5-二氯苯甲酸置于盐酸,Lithium Hydroxide Monohydrate,异丁基硼酸,1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺体系中,用 甲醇,正己烷,二氯甲烷,水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 14.68H,反应生成艾沙佐米柠檬酸盐
    参考文献:依沙佐米合成工艺研究
    标题:依沙佐米合成工艺研究
    摘要:本发明公开了一种依沙佐米的合成方法,通过该方法可以大大提高目标产物的收率和纯度.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11542283-B2
    优先权日:2018-05-28
    标题 :Synthesis of peptide borate ester compound and use thereof
    发明人:QIN YANRU
    权利人:JIANGSU CHIA TAI FENGHAI PHARMACEUTICAL CO LTD
    摘要:Provided are a peptide borate ester compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method therefor, and pharmaceutical use thereof. The peptide borate ester compound or pharmaceutically acceptable salt thereof has a structure as shown in Formula (I), and is useful in the preparation of proteasome inhibitors to treat solid tumors and hematoma.

    专利号:US-2021214377-A1
    优先权日:2018-05-28
    标题 :Synthesis of peptide borate ester compound and use thereof

    专利号:CA-3101824-A1
    优先权日:2018-05-28
    标题 :Synthesis of peptide borate ester compound and use thereof

    专利号:CN-115785137-A
    优先权日:2018-05-28
    标 题:Synthesis and application of a kind of peptide boronate compound

    专利号:JP-7314259-B2
    优先权日:2018-05-28
    标 题:Synthesis and use of peptide boronic ester compounds

    专利号:CN-110540547-A
    优先权日:2018-05-28
    标题:Synthesis and application of a kind of peptide boronate compound
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    参考文献:10.1021/jm200460q
    摘要:Milo LJ, Lai JH, Wu W, Liu Y, Maw H, Li Y, Jin Z, Shu Y, Poplawski SE, Wu Y, Sanford DG, Sudmeier JL, Bachovchin WW. Chemical and biological evaluation of dipeptidyl boronic acid proteasome inhibitors for use in prodrugs and pro-soft drugs targeting solid tumors. J Med Chem. 2011 Jul 14;54(13):4365–77. doi: 10.1021/jm200460q.
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