📜2-氨基-5-甲基吡啶,氯乙醛置于碳酸氢钠体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 72.0H,反应生成 6-甲基咪唑并[1,2-A]吡啶
参考文献:一些n-取代的5-(氨基甲基)-3,3-二苯基-2(3H)-呋喃酮的合成及抗毒蕈碱性质.
标题:一些n-取代的5-(氨基甲基)-3,3-二苯基-2(3H)-呋喃酮的合成及抗毒蕈碱性质.
摘要:在一项旨在开发新的选择性抗毒蕈碱药物的研究中,该药物在治疗与膀胱肌不稳相关的尿失禁中具有潜在的实用性,一系列n-取代的5-(氨基甲基)-3,3-二苯基-2(3H)-呋喃酮,制备了受构造约束的贝内替嗪的内酯亲戚.在衡量毒蕈碱(m1,M2和m3)受体拮抗剂活性的几种范例中检查了这些化合物.研究了在这些测试中显示出效力和/或选择性的系列成员中的一些成员对豚鼠膀胱收缩,瞳孔散大和唾液分泌的影响.这些研究表明,将氨基官能团并入咪唑或吡唑环中会产生一些新颖,有效和选择性的抗毒蕈碱剂.咪唑位置2的适当烷基取代显着影响毒蕈碱,特别是m3受体活性,并可能反映相互作用的互补位点.一些化合物在膀胱造影(cmg)模型中选择性降低了膀胱压力,而没有产生散瞳和唾液效应.在这些体内方案中,该系列几种化合物的单独作用和不同作用表明,毒蕈碱受体亚型可能与先前表征的分子克隆亚群相对应.在本文中,讨论了一系列取代内酯的构效关系
DOI:10.1021/jm00101A019