2,3-二氯硝基苯置于calcium Fluoride,Potassium Fluoride体系中,用 环丁砜 用作溶剂,化学反应 96.0H,以48.5%的收率获得3-氯-2-氟硝基苯
参考文献:设计,合成,Sar和生物学评估的ap-6型高效苯并咪唑间隔的膦酰基-α-氨基酸竞争性nmda拮抗剂.
标题:设计,合成,Sar和生物学评估的ap-6型高效苯并咪唑间隔的膦酰基-α-氨基酸竞争性nmda拮抗剂.
摘要:合成了一系列2-氨基-(膦酰基烷基)-1H-苯并咪唑-2-链烷酸,并使用[3H] Cpp结合试验评估了nmda受体的亲和力.Nmda受体复合物的功能拮抗作用在体外使用刺激的[3H] Tcp结合测定进行评估,在体内通过使用nmda诱导的癫痫发作模型进行评估.Ap-6类型的几种化合物在体外和体内均表现出有效和选择性的nmda拮抗活性.尤其是[r(-)]-2-氨基-3-(5-氯-1-膦酰基甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-丙酸(1)在2001年的ic(50)值为7.1 Nm.在nmda杀伤力模型中,[3H] Cpp结合测定和ed(50)值为0.13 Mg / Kg(ip).在永久性阻塞大鼠大脑中动脉后,以3毫克/千克的单次推注剂量静脉内施用化合物1,使梗塞的脑组织体积减少了45%.这些结果支持化合物1作为神经保护剂的有希望的治疗潜力.
Doi:10.1021/jm000385W