CAS: 135124-70-8; 3-(Aminomethyl)-5-Bromopyridine

该化合物是一种溴化的丙烯衍生物,在3点有一个氨基甲基功能组,该化合物是制药和农用化学合成的多用途中间体,特别是在开发活性成份和精细化学品方面.溴替代物可增强交叉反应的回旋性,如铃木或Buchwald-Hartwig结对,而主要矿组则允许通过恐吓或再熔性烷基进一步衍生.其稳定但可变的结构对于在药用化学中建造环环流型很有价值.该化合物通常作为高纯度的固体供应,确保合成应用的一贯性.建议由于矿体对空气和湿度的敏感性,在惰性条件下进行适当的处理.

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1001414-82-9 943722-24-5 28733-43-9

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CAS号219660-71-6 5-溴-3-(邻苯二甲酰亚氨基甲基)吡啶 | CAS号37669-64-0 5-溴-3-吡啶甲醇 | CAS号113118-81-3 5-溴-3-吡啶甲醛 | CAS号943722-24-5 3-(N-B°C-氨基甲基)-5-溴吡啶

合成工艺路线路线简述

    📜5-溴烟腈置于氨,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 12.0H,反应生成3-氨甲基-5-溴吡啶
    参考文献:同时靶向癌症代谢和表观遗传学的小分子抑制剂:新型烟酰胺磷酸核糖基转移酶(nampt)和组蛋白脱乙酰基酶(hdac)双重抑制剂的发现
    标题:同时靶向癌症代谢和表观遗传学的小分子抑制剂:新型烟酰胺磷酸核糖基转移酶(nampt)和组蛋白脱乙酰基酶(hdac)双重抑制剂的发现
    摘要:癌症的代谢和表观遗传学是抗癌药物发现中最受关注的研究领域之一.在这里,我们报告了第一个同时抑制烟酰胺磷酸核糖基转移酶(nampt)和组蛋白脱乙酰基酶(hdac)的小分子,这两个小分子分别是癌症代谢和表观遗传学的两个重要目标.通过基于迭代结构的药物设计,化学合成和生物学分析,成功鉴定出了高效的nampt和hdac双重抑制剂.化合物35对nampt(ic 50 = 31 Nm)和hdac1(ic 50 = 55 Nm)均具有出色且平衡的活性.它可以有效诱导细胞凋亡和自噬,并最终导致细胞死亡.重要的是,化合物35在hct116异种移植模型中显示出优异的体内抗肿瘤功效.这项概念验证研究证明了发现针对癌症代谢和表观遗传学的抑制剂的可行性,并为发现多靶点抗肿瘤药物提供了有效的策略.
    Doi:10.1021/acs.Jmedchem.7B00467

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-103626693-B
    优先权日:2012-08-28
    标题:A class of pleuromutilin derivatives, its pharmaceutical composition and its synthesis method and application

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    合成参考文献


    参考文献:10.1126/sciadv.abf8711
    摘要:Schuller M, Correy GJ, Gahbauer S, Fearon D, Wu T, Díaz RE, Young ID, Carvalho Martins L, Smith DH, Schulze-Gahmen U, Owens TW, Deshpande I, Merz GE, Thwin AC, Biel JT, Peters JK, Moritz M, Herrera N, Kratochvil HT; QCRG Structural Biology Consortium, Aimon A, Bennett JM, Brandao Neto J, Cohen AE, Dias A, Douangamath A, Dunnett L, Fedorov O, Ferla MP, Fuchs MR, Gorrie-Stone TJ, Holton JM, Johnson MG, Krojer T, Meigs G, Powell AJ, Rack JGM, Rangel VL, Russi S, Skyner RE, Smith CA, Soares AS, Wierman JL, Zhu K, O'Brien P, Jura N, Ashworth A, Irwin JJ, Thompson MC, Gestwicki JE, von Delft F, Shoichet BK, Fraser JS, Ahel I. Fragment binding to the Nsp3 macrodomain of SARS-CoV-2 identified through crystallographic screening and computational docking. Sci Adv. 2021 Apr;7(16).
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