CAS: 1341200-45-0; 2-((5-Chloro-2-((4-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)Phenyl)Amino)Pyrimidin-4-yl)Amino)-N,N-Dimethylbenzenesulfonamide
- 英文名称2-((5-Chloro-2-((4-((4-Methylpiperazin-1-yl)Methyl)Phenyl)Amino)Pyrimidin-4-yl)Amino)-N,N-Dimethylbenzenesulfonamide
- 中文名称2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺
- IUPAC名称2-((5-chloro-2-((4-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-N,N-dimethylbenzenesulfonamide
- CAS编号1341200-45-0
- MFCD编号:MFCD28502172
- FDA UNII编号:14D65TV20J
- 分子式:C24H30ClN7O2S分子量:516.07
- 产品CID: 516206
- 同类组份化合物CAS2305089-34-1 (tartrate)1341200-45-0 (free base)
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
物理性质
- 熔点>198°C (分解)
- 沸点664.7±65.0 °C(预测)
- 密度1.347±0.06 g/cm3(预测)
- pKa:7.60±0.10(预测)
- LogP:3.9
- 溶解性Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly)
- 外观形态类白色至淡黄色固体
- 储存条件防潮, -20°C 冰箱, 在惰性气其中
- 产品应用该化合物是一种强大的AXL/TAM家族强力抗亚甲状腺炎菌抑制剂,其体外生化生化IC50 = 27 NM抗AXL,并显示在癌症细胞线上,如PSN-1 胰腺细胞(IC50~ 6 NM),MV4-11 AML(~ 8.7 NM),K562 CML(~ 12 NM),H1975 NSCLC (~ 15.6 N MM)和MDA-MB-231 乳房(~ 18.9 NM);它诱发CLLB细胞中的流行性疾病,通过A/BAA抑制,导致G2/M在抑制下游P-AKT/P-ERK信号时,造成G2/M阻塞.
上下游产品
2-((2,5-Dichloropyrimidin-4-yl)Amino)-N,N-Dimethylbenzenesulfonamide 1022956-26-8合成工艺路线路线简述
📜N,N-二甲基-2-硝基苯磺酰胺置于氯化亚砜,硼烷四氢呋喃络合物,四丁基硫酸氢铵,Potassium Carbonate,氯化铵,锌体系中,用 四氢呋喃,甲醇,二氯甲烷,乙腈 用作溶剂,化学反应 49.0H,反应生成2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺
参考文献: Axl Inhibitor Formulations[fr] Formulations D'Inhibiteur D'Axl
标题: Axl Inhibitor Formulations[fr] Formulations D'Inhibiteur D'Axl
摘要:化合物1或其药用可接受盐的配方已被描述.还披露了含有干混合粉末的胶囊,该粉末包括化合物1或其药用可接受盐.化合物1或其药用可接受盐可以是化合物1的酒石酸盐,例如单酒石酸盐,亚酒石酸盐或双酒石酸盐,包括其结晶形式.这些配方可能包括赋形剂,如稀释剂(例如微晶纤维素,乳糖);分散剂(例如交联羧甲纤维素钠);和润滑剂(例如硬脂酸镁).
海关参考信息
- 2902300000-甲苯
2921211000-乙二胺 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Taverna JA, Hung CN, DeArmond DT, Chen M, Lin CL, Osmulski PA, Gaczynska ME, Wang CM, Lucio ND, Chou CW, Chen CL, Nazarullah A, Lampkin SR, Qiu L, Bearss DJ, Warner S, Whatcott CJ, Mouritsen L, Wade M, Weitman S, Mesa RA, Kirma NB, Chao WT, Huang TH. Single-Cell Proteomic Profiling Identifies Combined AXL and JAK1 Inhibition as a Novel Therapeutic Strategy for Lung Cancer. Cancer Res. 2020 Apr 1;80(7):1551-1563. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-19-3183. Epub 2020 Jan 28.
2: Zhang Y, Arner EN, Rizvi A, Toombs JE, Huang H, Warner SL, Foulks JM, Brekken RA. AXL Inhibitor TP-0903 Reduces Metastasis and Therapy Resistance in Pancreatic Cancer. Mol Cancer Ther. 2022 Jan;21(1):38-47. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-21-0293. Epub 2021 Oct 21.
3: Kim SH, Choi S, Lee WS. Bevacizumab and anexelekto inhibitor, TP-0903 inhibits TGF-β1-induced epithelial-mesenchymal transition of colon cancer cells. Anticancer Drugs. 2022 Jan 1;33(1):e453-e461. doi: 10.1097/CAD.0000000000001239. 5(23):e140169. doi: 10.1172/jci.insight.140169.
合成参考文献
参考文献:10.1007/978-981-19-3824-5_16
摘要:Aravindan N, Aravindan S. Available Preclinical Tools for Neuroblastoma. 2023. In: Handbook of Animal Models and its Uses in Cancer Research.
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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