CAS: 313348-27-5; 1-(6-Amino-9-((2R,3R,4S,5R)-3,4-Dihydroxy-5-(Hydroxymethyl)Tetrahydrofuran-2-yl)-9H-Purin-2-yl)-N-Methyl-1H-Pyrazole-4-Carboxamide

该化合物是一种药剂,主要用作医疗成像的冠状血管动脉抑制器,特别是无法接受传统锻炼压力测试的病人的压力测试.这是一种选择性的电离子A2A受体激动剂,这意味着它与这些特定的受体结合并激活这些特定的受体,导致血管血管变异,导致冠状动脉血液流动增加.Regadenosson的特点是其行动迅速,半衰期相对较短,适合用于需要快速诊断结果的临床环境.该物质通常通过静脉注射进行,并因其有利的安全特征而闻名,与其他应激剂相比,其副作用较少.其化学结构包括一个纯碱基,这是腺素衍生物的一个常见特征. Regadenson在不同品牌下销售,并且是评估心肺炎的重要非侵入性心脏学工具.

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瑞加德松杂质3 2-(4-Methoxycarbonylpyrazol-1-yl)Adenosine 1423073-21-5
1-(6-氨基-9-Beta-D-呋喃核糖基-9H-嘌呤-2-基)-1H-吡唑-4-羧酸乙酯 2-(4-Ethoxycarbonylpyrazol-1-yl)Adenosine 313348-16-2
2-氯腺嘌呤核苷 2-Chloroadenosine 146-77-0
2-碘腺苷 2-Iodoadenosine 35109-88-7
2-肼基腺苷 2-Hydrazinoadenosine 15763-11-8
2-氟腺苷 2-Fluoroadenosine 146-78-1
2-Chloro-2',3'-O-Isopropylideneadenosine 24639-06-3
1-(6-Amino-9H-Purin-2-yl)-N-Methyl-1H-Pyrazole-4-Carboxamide 1702334-23-3

合成工艺路线路线简述

    2-氯腺嘌呤核苷置于高氯酸,Potassium Tert-Butylate体系中,用 乙醇,水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 24.0H,反应生成瑞加德松
    参考文献: A Process For The Preparation Of Regadenoson[fr] Procédé De Préparation De Régadénoson
    标题: A Process For The Preparation Of Regadenoson[fr] Procédé De Préparation De Régadénoson
    摘要:本发明提供了制备具有化学式(I)的雷加诺生的新型工艺.在某些实施例中,还提供了合成雷加诺生的中间体.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8859522-B2
    优先权日:2011-04-27
    标题:Processes for the preparation of regadenoson and a new crystalline form thereof
    发明人:WOOLDRIDGE LUZVIMINDA T; MA CHUN; NADJI SOURENA
    权利人:WOOLDRIDGE LUZVIMINDA T; MA CHUN; NADJI SOURENA; RELIABLE BIOPHARMACEUTICAL CORP
    摘要:This disclosure relates to an improved process for the preparation of regadenoson, pharmaceutically acceptable salts thereof, and hydrates thereof, and for the preparation of intermediates useful in the synthesis of regadenoson. The disclosure also relates to a new crystalline form of regadenoson. Processes for the preparation of the crystalline form, compositions containing the crystalline form, and methods of use thereof are also described.

    专利号:US-9771390-B2
    优先权日:2013-12-10
    标题:Process for the preparation of regadenoson
    发明人:ZHANG XIAOHENG; MEI LIJUN
    权利人:SCINOPHARM TAIWAN LTD
    摘要:The present invention provides novel processes for the preparation of regadenoson having the formula (I). In some embodiments, the intermediates for the synthesis of regadenoson are also provided.

    专利号:US-RE47301-E
    优先权日:2006-02-03
    标题 :Process for preparing an A2A-adenosine receptor agonist and its polymorphs
    发明人:ZABLOCKI JEFF; ELZEIN ELFATIH; SEEMAYER ROBERT; LEMONS TRAVIS
    权利人:GILEAD SCIENCES INC
    摘要:Disclosed is a synthesis suitable for large scale manufacture of an A 2A -adenosine receptor agonist, and also relates to polymorphs of that compound, and to methods of isolating a specific polymorph.
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    主要参考文献


    1: Strok A, Dolenc Novak M, Guzic Salobir B, Stalc M, Zaletel K. The Effect of Monitored Walking on Extracardiac Intestinal Activity in Myocardial Perfusion Imaging. J Nucl Med Technol. 2024 Sep
    17:jnmt.124.267917. doi: 10.2967/jnmt.124.267917. Epub ahead of print.
    301:404-412. doi: 10.1016/j.jss.2024.06.033. Epub ahead of print. 3(5):100936. doi: 10.1016/j.jacadv.2024.100936.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s12350-011-9426-4
    摘要:Haleem K, Malm B. Ischemic electrocardiogram during pharmacologic stress with regadenoson. J Nucl Cardiol. 2011 Oct;18(5):978–80. doi: 10.1007/s12350-011-9426-4.
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