2-(4-哌啶)-1H-苯并咪唑置于盐酸,Sodium Hydride,Sodium Hydroxide体系中,用 二氯甲烷,乙酸乙酯,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 24.0H,反应生成1-(2-乙氧基-乙基)-2-哌啶-4-基-1H-苯并咪唑
参考文献:发现新型的2-(哌啶子基-4-基)-1H-苯并[d]咪唑衍生物作为潜在的抗炎药
标题:发现新型的2-(哌啶子基-4-基)-1H-苯并[d]咪唑衍生物作为潜在的抗炎药
摘要:从我们的内部库中鉴定出一种新型的具有非常好抗炎活性的2-(哌啶丁-4-基)-1H-苯并[d]咪唑衍生物5.基于命中化合物5,设计并合成了两个系列的2-(哌啶-4-基)-1H-苯并[d]咪唑衍生物6A-G和7A-H,作为新型抗炎药.大多数合成的化合物表现出对no和tnf-非常好的抑制活性α生产lps刺激的raw 264.7巨噬细胞,其中,所述化合物6E显示出对no(ic最有效的抑制活性50 = 0.86 μ米)和tnf-α(ic50 = 1.87 μ米)的生产.进一步的评估表明,化合物6E在体内对小鼠的二甲苯诱导的耳部水肿表现出比布洛芬更强的体内抗炎活性.此外,Western印迹分析显示,化合物6E中可以恢复i的磷酸化水平κ乙α P65 Nf-的和蛋白表达κ在lps刺激的raw 264.7巨噬细胞b中.
Doi:10.1111/cbdd.12513