CAS: 1038924-71-8; (2R,4S)-4-Amino-5-Biphenyl-4-Yl-2-Methylpentanoic Acid Hydrochloride

该化合物是一种手性化合物,含有双苯基细胞和氨基酸基,使其成为制药和生化研究的宝贵中间体,其在2R和4S位置的立体化学确保高对称纯度,这对不对称合成和药物开发的应用至关重要.盐的盐状提高了溶性性和稳定性,便利了处理和储存.由于酶抑制剂和受体调节器的结构与生物活性分子相似,该化合物在研究酶抑制剂和受体调节器方面特别有用.其明确界定的配置和功能组可以精确修改药用化学工作流程.

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    (2R,4S)-5-[(1,1'-biphenyl)-4-yl]-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methylpentanoic acid ethanol (3R,5S)-5-biphenyl-4-ylmethyl-1-(2,2-dimethylpropionyl)-3-methylpyrrolidin-2-one (3R,5S)-5-({[1,1'-biphenyl]-4-yl}methyl)-3-methylpyrrolidin-2-one (2R,4S)-5-[(1,1'-biphenyl)-4-yl]-4-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2-methylpentanoic acid (2R,4S)-4-amino-5-biphenyl-4-yl-2-methylpentanoic acid ethyl ester (2R,4S)-5-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-4-amino-2-methylpentanoic acid ethyl ester hydr°Chloride

    合成工艺路线路线简述

      📜(2R,4S)-5-(联苯-4-基)-4-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-甲基戊酸置于盐酸,水体系中,化学反应生成(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸盐酸盐
      参考文献:以氢氧化钠水溶液为底物相的非对称催化加氢在双相体系中的非对映选择性合成工业相关的4-氨基戊酸
      标题:以氢氧化钠水溶液为底物相的非对称催化加氢在双相体系中的非对映选择性合成工业相关的4-氨基戊酸
      摘要:专用于迪特.恩德斯教授在他的70之际个生日,在深深的敬意,他以不对称催化开创性的贡献. 抽象的 多相催化的"碱性溶液":在手性双相反应介质中,使用手性均相催化剂研究了药物相关的4-氨基戊酸衍生物的非对映选择性合成.研究了不同的极性溶剂作为成熟的ru-Mandyphos催化剂的固定相,并结合naoh水溶液作为底物和产物相.以克为单位证明了产品的简便分离和催化剂相的有效回收.特别是,使用[emim] [ntf 2 ] / Naoh水溶液作为双相系统,在七个重复批次中,非对映选择性达到87-96%,达到了3200个转换. 多相催化的"碱性溶液":在手性双相反应介质中,使用手性均相催化剂研究了药物相关的4-氨基戊酸衍生物的非对映选择性合成.研究了不同的极性溶剂作为成熟的ru-Mandyphos催化剂的固定相,并结合naoh水溶液作为底物和产物相.以克为单位证明了产品的简便分离和催化剂相的有效回收.特别是,使用[emim]
      Doi:10.1055/s-0036-1588910

      海关参考信息

      专利信息


      专利号:WO-2017033128-A1
      优先权日:2015-08-25
      标题 :Biphenyl-substitued 4-amino-butyric acid derivatives and their use in the synthesis of nep inhibitors
      发明人:HOOK DAVID; KU JIE; ZHOU JIANGUANG
      权利人:NOVARTIS AG; HOOK DAVID; KU JIE; ZHOU JIANGUANG
      摘要:The invention relates to a novel process, novel process steps and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds, in particular neutral endopeptidase (NEP) inhibitors and prodrugs thereof.

      专利号:US-10385004-B2
      优先权日:2015-02-13
      标 题:Process and intermediates for the preparation of NEP inhibitors
      发明人:MARTIN BENJAMIN; MANDRELLI FRANCESCA; VENTURONI FRANCESCO
      权利人:NOVARTIS AG
      摘要:The present invention relates to a new chemical synthesis, intermediates and catalysts useful for the preparation of the neprilysin (NEP) inhibitor sacubitril. It further relates to new intermediate compounds and their use for said new chemical synthesis route.

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      主要参考文献

      参考标题: Biphenyl-Substitued 4-Amino-Butyric Acid Derivatives And Their Use In The Synthesis Of Nep Inhibitors Dérivés D'Acide 4-Aminé-Butyrique Substitués Par Le Biphényle, Et Leur Utilisation Dans La Synthèse D'Inhibiteurs De Nep
      摘要:The Invention Relates To A Novel Process, Novel Process Steps And Novel Intermediates Useful In The Synthesis Of Pharmaceutically Active Compounds, In Particular Neutral Endopeptidase (Nep) Inhibitors And Prodrugs Thereof.
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