📜3-溴-4-硝基吡啶-N-氧化物置于四(三苯基膦)钯,[reocl3(Pph3)2],Potassium Carbonate,三苯基膦,亚磷酸三乙酯体系中,用 二氯甲烷,水,甲苯 用作溶剂,化学反应 30.42H,反应生成7-溴-5H-吡啶并[4,3-B]吲哚
参考文献:一锅两步自动合成[18F] T807注射剂,其在小鼠和猴子中的生物分布以及在人体中的初步研究.
标题:一锅两步自动合成[18F] T807注射剂,其在小鼠和猴子中的生物分布以及在人体中的初步研究.
摘要:[18F] T807是有效的tau蛋白显像剂.为了满足临床前和临床研究的需求,我们开发了这种强效tau成像剂的自动一锅两步合成方法,并研究了其稳定性以及在小鼠和猴子中的剂量测定.我们还对该人类成像剂进行了初步研究.使用这种一锅两步法,在轰击(eob)结束后的70+/-5分钟合成时间内,[18F] T807的放射化学产率(rcy)为20.5+/-6.1%(n = 15).化学和放射化学纯度> 90%,比活度为151+/-52 Gbq /μmol.通过这种方法合成的[18F] T807的质量符合美国药典(usp)的标准.稳定性测试表明,[18F] T807注射液在合成(eos)结束后在室温下稳定长达4小时.从猴子推断的[18F] T807注射的估计有效剂量为19μsv/ Mbq(n = 2),而从禁食和非禁食的小鼠推断的[18F] T807注射的估计有效剂量为123+/-27( N = 3)和94+/-19(n =
Doi:10.1371/journal.Pone.0217384