CAS: 869567-97-5; Tert-Butyl (2-[(3-Iodopyridin-2-Yl)Thio]Ethyl)Carbamate

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1,1-dimethylethyl {(1S)-2-(4-bromophenyl)-1-[(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)methyl]ethyl}carbamate tributyl(1-ethoxyvinyl)stannane 1,1-dimethylethyl [(1S)-2-(4-bromophenyl)-1-(hydroxymethyl)ethyl]carbamate 26H30N2O5C26H30N2O53-chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide 3-chloro-N-{(1S)-2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide 28H31ClN4O3C28H31ClN4O3 36H32BrClN4O5C36H32BrClN4O5

📜BOC-L-4-溴苯丙氨酸 在 Bis-Triphenylphosphine-Palladium(II) Chloride,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),Lithium Aluminium Tetrahydride,偶氮二甲酸二异丙酯,三苯基膦体系中,用 四氢呋喃,1,4-二氧六环,水作为反应溶剂,反应 5.0H,获得 1,1-Dimethylethyl {(1S)-2-[4-(Bromoacetyl)Phenyl]-1-[(1,3-Dioxo-1,3-Dihydro-2H-Isoindol-2-yl)Methyl]Ethyl}Carbamate
参考文献:发现和开发新型cenp-E抑制剂gsk923295A的高效,可扩展且鲁棒的路线
标题:发现和开发新型cenp-E抑制剂gsk923295A的高效,可扩展且鲁棒的路线
摘要:Cenp-E抑制剂3-Chloro-N-{(1 S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[描述了(1S)-1-羟乙基]咪唑并[1,2-A ]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[[1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺(Gsk923295A).通往gsk923295A的现有途径昂贵,不稳固,使用过的非理想试剂,并且始终难以提供临床研究所需的api.新的综合从容易获得的l开始-苯丙氨醇,使用关键的friedel-Crafts酰化反应以及选择性的酰化化学反应平稳地转化为gsk923295A.Gsk923295A的下游化学反应产量高且稳定,并且首先在千克规模上证明了所产生的过程,随后在成功制备了55千克的中试工厂中进行了证明.生成的过程简单,使用较便宜的原料,更绿色,因为它避免了使用铝,锡和溴化化学试剂,并且无需进行色谱纯化.还讨论了路线衍生的杂质,如何明确地准备它
Doi:10.1021/Op100186C