📜2-氨基-6-氯-3,5-二氰基吡啶置于palladium-Barium Carbonate 氢气体系中,用 甲醇,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,以71%的收率获得产物3,5-二氰基-3-氨基吡啶
参考文献:作为二氢叶酸还原酶抑制剂的2,4-二氨基-6-(硫代芳基甲基)吡啶并[2,3-D]嘧啶的合成.
标题:作为二氢叶酸还原酶抑制剂的2,4-二氨基-6-(硫代芳基甲基)吡啶并[2,3-D]嘧啶的合成.
摘要:合成了6个带有6-甲硫基芳基的2,4-二氨基吡啶并[2,3-D]嘧啶,并将其作为卡氏肺囊虫(pc)和弓形虫(tg)二氢叶酸还原酶(dhfr)的抑制剂进行生物学评估.类似物3-8的合成是通过用各种芳基硫醇亲核取代2,4-二氨基-6-溴甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶14而实现的.α-萘类似物4与大鼠肝脏(ri)dhfr相比,对pcdhfr和tgdhfr的选择性最高,分别为3.6和8.7.β-萘类似物5在该系列中表现出最高的效能,相对于pcdhfr和tgdhfr的ic(50)值分别为0.17和0.09 Microm.
DOI:10.1016/s0968-0896(01)00223-1