CAS: 763113-22-0; 4-(3-(4-(Cyclopropanecarbonyl)Piperazine-1-Carbonyl)-4-Fluorobenzyl)Phthalazin-1(2H)-One

该化合物是聚(ADP-ribose)聚合酶(PARP)抑制剂,它为治疗各种癌症,特别是BRCA1和BRCA2突变的癌症提供了有针对性的治疗潜力. 通过抑制PARP酶活动, Olaparib提高了基于白金乳房的乳房的功效,降低了DNA修复能力,导致肿瘤细胞死亡增加.

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2-fluoro-5-[(4'-oxo-3'H-phthalazin-1'-yl)methyl]benzoic acid 2-fluoro-5-bromomethyl benzoic acid methyl ester bromobenzene 2-fluoro-5-formylbenzonitrile4-(3-(4-(cyclopropanecarbonyl)piperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl)phthalazin-1(2H)-one-8-d

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11873305-B2
    优先权日:2020-06-30
    标题 :Processes for synthesis of substituted indole intermediates for the synthesis of serd compounds
    发明人:ZHANG HAIMING; XU JIE; WUITSCHIK GEORG; ANGELAUD REMY; HEROLD SEBASTIAN; STUTZ ALFRED; BRUETSCH TOBIAS; BURKHARD JOHANNES
    权利人:GENENTECH INC; HOFFMANN LA ROCHE
    摘要:Provided herein are processes for the preparation of indolyl intermediates using Wenker Synthesis for the total synthesis of SERD compounds useful in the treatment of cancer.

    专利号:US-12391691-B2
    优先权日:2018-11-16
    标题:Synthesis of key intermediate of KRAS G12C inhibitor compound
    发明人:PARSONS ANDREW THOMAS; COCHRAN BRIAN MCNEIL; POWAZINIK IV WILLIAM; CAPORINI MARC ANTHONY
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present invention relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as compound 5M, having the structure n nuseful for the synthesis of compounds that target KRAS G12C mutations, such as

    专利号:US-2025206736-A1
    优先权日:2019-11-14
    标题 :Synthesis of kras g12c inhibitor compound
    发明人:CORBETT MICHAEL THOMAS; CAILLE SEBASTIEN
    权利人:AMGEN INC
    摘要:The present disclosure relates to an improved, efficient, scalable process to prepare intermediate compounds, such as 2-isopropyl-4-methylpyridin-3-amine, useful for the synthesis of compounds, such as Compound 9, for the treatment of KRAS G12C mutated cancers.

    专利号:US-2017283878-A1
    优先权日:2015-12-11
    标题:Modulation of globoseries glycosphingolipid synthesis and cancer biomarkers
    发明人:WONG CHI-HUEY; WU CHUNG-YI; CHEUNG SARAH K C; CHUANG PO-KAI; HSU TSUI-LING
    权利人:ACADEMIA SINICA
    摘要:The present disclosure relates to methods and compositions which can modulate the globoseries glycosphingolipid synthesis. Particularly, the present disclosure is directed to glycoenzyme inhibitor compound and compositions and methods of use thereof that can modulate the synthesis of globoseries glycosphingolipid SSEA-3/SSEA-4/GloboH in the biosynthetic pathway; particularly, the glycoenzyme inhibitors target the alpha-4GalT; beta-4GalNAcT-I; or beta-3GalT-V enzymes in the globoseries synthetic pathway. Additionally, the present disclosure is also directed to vaccines, antibodies, and/or immunogenic conjugate compositions targeting the SSEA-3/SSEA-4/GLOBO H associated epitopes (natural and modified) which elicit antibodies and/or binding fragment production useful for modulating the globoseries glycosphingolipid synthesis. Moreover, the present disclosure is also directed to the method of using the compositions described herein for the treatment or detection of hyperproliferative diseases and/or conditions. Furthermore, the instant disclosure also relates to cancer stem cell biomarkers for diagnostic and therapeutic uses.

    专利号:WO-2022238500-A1
    优先权日:2021-05-12
    标题 :Radiosynthesis of [18f] talazoparib
    发明人:BOWDEN GREGORY DAVID; MAURER ANDREAS; STOTZ SOPHIE; KINZLER PAUL JOHANNES OSKAR MARIA; LAEMMERHOFER MICHAEL; ZENDER LARS; PICHLER BERND
    权利人:UNIV TUEBINGEN MEDIZINISCHE FAKULTAET
    摘要:The present invention relates to the synthesis of Poly (ADP ribose) polymerase (PARP) inhibitors and particularly to the radiosynthesis of PARP 1 inhibitors, more particularly to the synthesis of [18F] talazoparib.

    专利号:US-12043612-B2
    优先权日:2020-05-09
    标 题 :Methods of manufacturing a bifunctional compound, ultrapure forms of the bifunctional compound, and dosage forms comprising the same
    发明人:ALLAN LAURA E N; CHEN CHUNGPIN HERMAN; DONG HANQING; GROSSO JOHN A; HASKELL III ROYAL J; LLOYD RHYS; REECE HAYLEY
    权利人:ARVINAS OPERATIONS INC
    摘要:The present disclosure relates to ultra-pure forms, polymorphs, amorphous forms, and formulations of N-[(1r,4r)-4-(3-chloro-4-cyanophenoxy)cyclohexyl]-6-[4-({4-[2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-6-fluoro-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl]piperazin-1-yl}methyl)piperidin-1-yl]pyridazine-3-carboxamide, referred to herein as Compound A:The present disclosure also relates methods of manufacturing and purifying the same, as well as intermediates useful in the synthesis of Compound A. The ultra-pure forms, polymorphs, amorphous forms, and formulations of Compound A can be used as therapeutic agents for the treatment of various diseases and conditions such as cancer.
    南通嘉星泰生物科技有限公司
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    主要参考文献


    1: Moniot A, Schneider C, Chardin L, Yaniz-Galende E, Genestie C, Etiennot M, Henry A, Drelon C, Le Formal A, Langlois B, Venat L, Louvet C, Favier L, Lortholary A, Berton-Rigaud D, Dohollou N, Desauw C, Fabbro M, Malaurie E, Dubot C, Kurtz JE, Bonichon Lamichhane N, Pujade-Lauraine É, Jeanne A, Leary A, Dedieu S. The CD47/TSP-1 axis: a promising avenue for ovarian cancer treatment and biomarker research. Mol Cancer. 2024 Aug 14;23(1):166. doi: 10.1186/s12943-024-02073-0.
    14:1414112. doi: 10.3389/fonc.2024.1414112.
    3: Liu Y, Zhu J, Zhou S, Hou Y, Yan Z, Ao X, Wang P, Zhou L, Chen H, Liang X, Guan H, Gao S, Xie D, Gu Y, Zhou PK. Low-dose ionizing radiation-induced RET/PTC1 rearrangement via the non-homologous end joining pathway to drive thyroid cancer. MedComm (2020). 2024 Aug 12;5(8):e690. doi: 10.1002/mco2.690.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1471-2210-11-7
    摘要:Alli E, Sharma VB, Hartman AR, Lin PS, McPherson L, Ford JM. Enhanced sensitivity to cisplatin and gemcitabine in Brca1-deficient murine mammary epithelial cells. BMC Pharmacol. 2011 Jul 19;11():7.
    参考文献:10.2174/138945011798829438
    摘要:Sandhu SK, Yap TA, de Bono JS. The emerging role of poly(ADP-Ribose) polymerase inhibitors in cancer treatment. Curr Drug Targets. 2011 Dec;12(14):2034–44. doi: 10.2174/138945011798829438.
    参考文献:10.1371/journal.pgen.1002148
    摘要:Qing Y, Yamazoe M, Hirota K, Dejsuphong D, Sakai W, Yamamoto KN, Bishop DK, Wu X, Takeda S. The Epistatic Relationship between BRCA2 and the Other RAD51 Mediators in Homologous Recombination. PLoS Genet. 2011 Jul 14;7(7):e1002148. doi: 10.1371/journal.pgen.1002148.
    参考文献:10.1371/journal.pgen.1002183
    摘要:Scully R. Epistatic Relationships in the BRCA1-BRCA2 Pathway. PLoS Genet. 2011 Jul 14;7(7):e1002183. doi: 10.1371/journal.pgen.1002183.
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