CAS: 53363-89-6; Boc-N-Me-Leu-Oh

该化合物是氨基酸液的衍生物,其特点是氨基氨基组和氮的甲基组中存在一种叔丁基氧碳酸基(Boc)保护组,该组通常用于浸渍合成中,作为一种受保护的氨基酸,便利形成peptide 债券,同时防止氨基组中出现不想要的反应;它是二氯甲烷和二甲基硫氧化物等有机溶剂中白色脱白的固态,溶解的有机溶剂,但一般在水中溶解不出来;Boc组通常用于有机合成,原因是其在基本条件下保持稳定,在酸性条件下易于去除,因此在合成复杂分子时是一种宝贵的工具;N-甲基组的存在可影响分子的分子的胃和电子特性,从而可能影响其在生物系统中的再活性和相互作用;

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相似化合物

89536-84-5 103478-62-2 103478-63-3

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上下游产品

CAS号13139-15-6 B°C-L-亮氨酸 | CAS号74-88-4 碘甲烷 | CAS号77-78-1 硫酸二甲酯 | CAS号61-90-5 L-亮氨酸 | CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯 | CAS号58632-95-4 2-(叔-丁氧基碳酰胺)-2-苯乙腈

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Boc-N-Methyl-L-Leucine 主要起始原料 Boc-L-Leucine And Iodomethane
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Boc-L-Leucine 和 Iodomethane
L-亮氨酸 在 Sodium Hydride,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,水,Mineral Oil作为反应溶剂,反应 24.25H,获得 N-T-Butoxycarbonyl-N-Methyl-L-Leucine
参考文献:D-氨基酸位置影响galaxamide类似物的抗癌活性:细胞凋亡机制研究.
标题:D-氨基酸位置影响galaxamide类似物的抗癌活性:细胞凋亡机制研究.
摘要:Galaxamide是一种来自galaxaurafilosa的提取物,是一种含有五种l-亮氨酸的环状五肽.由于特殊的环状结构和优异的抗癌活性,Galaxamide及其类似物的合成及其后续的生物应用引起了极大的关注.在目前的工作中,我们通过用苯丙氨酸代替一个亮氨酸取代了一个l-亮氨酸,并改变了d-氨基酸的位置,从而合成了六个galaxamide类似物.测试了合成的galaxamide类似物对四种体外人类癌细胞系,人类肝细胞细胞(Hepg2),人类乳腺癌细胞(Mcf-7),人类乳腺癌细胞(Mda-Mb-435)的抗癌作用.宫颈癌细胞系(Hela).结果表明,具有不同d-氨基酸位置的galaxamide类似物显示出独特的抗癌潜力.在位置5(Analog-6)上含有d-氨基酸的galaxamide类似物具有最强的抗癌活性.机制研究表明,Analog-6可能通过抑制hepg2细胞在细胞周期亚g1期的
Doi:10.3390/Ijms18030544

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12122759-B2
优先权日:2017-11-07
标 题:Method for the synthesis of cyclic depsipeptides
发明人:HEIMBACH DIRK; OMURA SATOSHI; SUNAZUKA TOSHIAKI; HIROSE TOMOYASU; NOGUCHI YOSHIHIKO; Köbberling Johannes; WU ZHIJIE; FU SHUIBIAO; WU WEI; QIU JINFENG; HE LIU; WEI XUDONG
权利人:ELANCO ANIMAL HEALTH GMBH; THE KITASATO INST
摘要:The present invention relates to a method for the synthesis of cyclic depsipeptides, in particular emodepside, from the open form.

专利号:US-4396542-A
优先权日:1980-02-14
标 题 :Method for the total synthesis of cyclosporins, novel cyclosporins and novel intermediates and methods for their production
发明人:WENGER ROLAND
权利人:SANDOZ LTD
摘要:A method for the total synthesis of cyclosporins, in particular Cyclosporin A, cyclosporins produced in accordance with the method of the invention and novel intermediates, in particular novel [1S, 2R, 3R]- and [1R, 2S, 3S]-1-nitrilo-1-carbonyl-3-methyl-2-oxy-heptanes and -hept-5-enes, employed in the method of the invention.

专利号:US-4554351-A
优先权日:1980-02-14
标 题:Method for the total synthesis of cyclosporins, novel cyclosporins and novel intermediates and methods for their production
发明人:WENGER ROLAND
权利人:SANDOZ LTD
摘要:A method for the total synthesis of cyclosporins, in particular Cyclosporin A, cyclosporins produced in accordance with the method of the invention and novel intermediates, in particular novel [1S, 2R, 3R]- and [1R, 2S, 3S]-1-nitrilo-1-carbonyl-3-methyl-2-oxy-heptanes and -hept-5-enes, employed in the method of the invention.

专利号:US-2004110228-A1
优先权日:2002-04-01
标 题:Combinatorial organic synthesis of unique biologically active compounds
发明人:MCALPINE SHELLI R; TAYLOR RACHEL E; BOLLA MEGAN L; SEGALL ANCA M
摘要:The invention provides a method for making a combinatorial library of cyclic compounds, such as Holliday junction-trapping compounds, comprising the steps of (a) obtaining a plurality of trimers according to the generic structure X 1- X 2- X 3 , wherein X 1 , X 2 and X 3 can be independently any naturally or nonnaturally occurring amino acids or peptidomimetics thereof; (b) optionally coupling a spacer S to the trimer at either end; (c) cyclizing two trimers or trimer-spacer conjugates in a head-to-tail orientation; thereby obtaining a combinatorial library of compounds, wherein the library does not include an unmodifed or naturally occurring Holliday Junction-trapping compounds. The invention additionally provides methods macrocyclic compounds that are synergimycin derivatives.

专利号:US-2025019360-A1
优先权日:2017-11-07
标 题:Method for the synthesis of cyclic depsipeptides

专利号:EP-3676265-A1
优先权日:2017-11-07
标 题 :Method for the synthesis of cyclic depsipeptides
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主要参考文献

[参考文献]: Luckose F, Et Al. Effects Of Amino Acid Derivatives On Physical, Mental, And Physiological Activities. Crit Rev Food Sci Nutr. 2015;55(13):1793-1144.

合成参考文献


参考文献:10.1038/s41392-023-01667-2
摘要:Yang H, Zhang X, Wang C, Zhang H, Yi J, Wang K, Hou Y, Ji P, Jin X, Li C, Zhang M, Huang S, Jia H, Hu K, Mou L, Wang R. Microcolin H, a novel autophagy inducer, exerts potent antitumour activity by targeting PITPα/β. Signal Transduct Target Ther. 2023 Nov 15;8(1):428.
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