📜(+)-17-Ethylcarbamate-3-Hydroxy-(9α,13α,14α)-Morphinan置于bis-Triphenylphosphine-Palladium(II) Chloride,Lithium Aluminium Tetrahydride,三乙胺,三苯基膦,Lithium Chloride体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 5.17H,反应生成 二甲啡烷
参考文献:从右美沙芬高效合成地美沙芬
标题:从右美沙芬高效合成地美沙芬
摘要:Dimemorfan [(C)-3-Methyl-N-Methylmorphinan,Df] 广泛用作镇咳药,无麻醉作用,是右美沙芬 [(C)-3-甲氧基n-甲基吗啡喃,Dm] 的类似物.然而,它不会代谢为右旋糖酐,这会导致苯环利定 (Pcp) 样的不良反应.自 1975 年在日本推出以来,Dimemorfan 的疗效和安全性已得到很好的确立.最近,Dimemorfan 被认为是一种神经保护剂.它的精神作用被研究用于临床治疗脑部疾病,如阿尔茨海默氏症和帕金森氏症.dimemorfan 是通过对山之内制药株式会社中央研究实验室合成的吗啡衍生物的广泛筛选而发现的. 专利路线(方案 1)开始于向 Nmethyl-5,6,7 添加对甲苯基氯化镁,8-四氢异喹啉溴化物.用硼氢化钠还原所得产物,然后用 L-(C)-酒石酸拆分,用磷酸处理,得到目标化合物.然而,总产率仅为 15%,该过程需要 70 小
DOI:10.1080/00304948.2015.1025015