CAS: 359875-09-5; (2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-(Tert-Butyl)-2-Methoxybenzyl)Quinuclidin-3-Amine 2-Hydroxypropane-1,2,3-Tricarboxylate Hydrate

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CAS号147116-67-4 Maropitant | CAS号77-92-9 柠檬酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Maropitant Citrate Hydrate 主要起始原料 (2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-Tert-Butyl-2-Methoxybenzyl)Quinuclidin-3-Amine And Citric Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-Tert-Butyl-2-Methoxybenzyl)Quinuclidin-3-Amine 和 Citric Acid
马罗匹坦,柠檬酸置于水体系中,用 丙酮 作为反应溶剂,化学反应生成 马罗皮坦柠檬酸盐水合物
参考文献: Process For Preparation Of 1-(2S,3S)-2-Benzhydr Yl-N-(5-Tert-Butyl-2-Methoxybenzyl)Quinuclidin-3-Amine[fr] Procede De Preparation De 1-(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-Tert-Butyl-2-Methoxybenzyl)Quinuclidine-3-Amine
标题: Process For Preparation Of 1-(2S,3S)-2-Benzhydr Yl-N-(5-Tert-Butyl-2-Methoxybenzyl)Quinuclidin-3-Amine[fr] Procede De Preparation De 1-(2S,3S)-2-Benzhydryl-N-(5-Tert-Butyl-2-Methoxybenzyl)Quinuclidine-3-Amine
摘要:本发明涉及一种改进的工艺,用于制备(2S,3S)-2-苯甲基-N-(5-叔丁基-2-甲氧基苯基)喹诺啉-3-胺(以下简称"公式i化合物")及其药学上可接受的盐.特别地,本发明针对公式(La)化合物的单水合柠檬酸盐的合成进行了改进.

海关参考信息

专利信息


专利号:EP-1713801-B1
优先权日:2004-02-02
标 题:Process for preparation of 1-(2s,3s)-2-benzhydr yl-n-(5-tert-butyl-2-methoxybenzyl)quinuclidin-3-amine
发明人：BASFORD PATRICIA ANN; POST RONALD JAMES; SMITH JULIAN DUNCAN; TABER GERALDINE PATRICIA
权利人:PFIZER PROD INC
摘要:This invention relates to an improved process for the preparation of (2S,3S)-­ 2-benzhydryl-N-(5-tent-butyl-2-methoxybenzyl)quinuclidin-3-amine, (hereinafter 'compound of Formula I') and its pharmaceutically acceptable salts. In particular, the invention is directed to an improved synthesis of the monohydrate citrate salt of the compound of Formula (la).

专利号:CN-108822101-A
优先权日:2018-08-29
标题 :A kind of method of Michael addition synthesis benzhydryl quinuclidone

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主要参考文献


1: Myers J, Voges A, Werner R, Ritter N. Maropitant Citrate Administration Significantly Decreases the Rate of Peristalsis in the Stomach and Jejunum and Does Not Significantly Alter Intestinal Diameter or Intestinal Wall Thickness in Healthy Adult Dogs. Vet Radiol Ultrasound. 2026 May;67(3):e70167. doi: 10.1111/vru.70167. 90(2):59-64.
3: Gould AG, Akucewich LH, Thomas RC, Lewis ST, Ghubash R. Influence of Maropitant Citrate on Pollen and Control Intradermal Test Reactivity in Atopic Dogs: A Randomised, Controlled, Blinded Trial. Vet Dermatol. 2025 Dec 25. doi: 10.1111/vde.70045. Epub ahead of print. 50(1):17. doi: 10.1007/s11259-025-10966-8. 35(3):197-206. doi: 10.1111/vec.13476. Epub 2025 Jun 16. 86(7):ajvr.25.02.0040. doi: 10.2460/ajvr.25.02.0040. 27(2):1098612X241309826. doi: 10.1177/1098612X241309826.
9: Gölgeli Bedir A, Yanmaz LE, Okur S, Şenocak MG, Turgut F, Kocaman Y, Orhun ÖT, Ersöz U, Baykal B. The Effect of Maropitant, Ondansetron and Metoclopramide on Dexmedetomidine-Induced Vomiting in Cats. Vet Med Sci. 2025 Jan;11(1):e70152. doi: 10.1002/vms3.70152.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s13181-010-0036-3
摘要:Hanzlicek AS, Van der Merwe D. Dibucaine Toxicosis in a Dog. Journal of Medical Toxicology. 2010 Mar 12;6(1):44–9. doi: 10.1007/s13181-010-0036-3.
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