CAS: 1904-24-1; 3-Amino-5-Ethylpyrazole

相似化合物

126748-58-1 56367-24-9 56367-26-1

上下游产品

CAS号33279-01-5 3-氧代戊腈 | CAS号554-12-1 丙酸甲酯 | CAS号75-05-8 乙腈

📜3-氧络戊酮腈置于肼体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 3.0H,反应生成5-乙基-1H-吡唑-3-胺
参考文献:发现靶向 P21 活化激酶 4 的 2,4-二氨基嘧啶衍生物:生物学评价和对接研究
标题:发现靶向 P21 活化激酶 4 的 2,4-二氨基嘧啶衍生物:生物学评价和对接研究
摘要:在这项研究中,发现了靶向 P21 活化激酶 4 (Pak4) 的新型 2,4-二氨基嘧啶衍生物,并评估了它们对 Pak4 的生物活性.在研究的衍生物中,有前景的化合物 A2,B6 和 B8 对 Pak4 显示出最高的抑制活性(ic50 分别为 18.4,5.9 和 20.4 Nm).从细胞测定中,化合物 B6 表现出最高的效力,对 A549 细胞的 Ic50 值为 2.533 μm.一些化合物被选择用于计算 Adme(吸收,分布,代谢和消除)特性和针对 Pak4 的分子对接研究.探索了基于生化活性和分子对接研究的详细构效关系.根据对接研究,化合物 B6 的对接得分最低(对接能量:-7.593 Kcal/mol).分子对接模拟表明了化合物 B6 和 Pak4 之间的结合模式.所有这些结果表明化合物 B6 是开发 Pak4 抑制剂的有用候选物.
Doi:10.1002/ardp.202000097

专利信息

专利号:CA-2611124-A1
优先权日:2005-06-09
标 题:Synthesis of 3-amino-4-substituted pyrazole derivatives

专利号:US-2006281756-A1
优先权日:2005-06-09
标题 :Synthesis of 3-amino-4-substituted pyrazole derivatives

专利号:JP-2008543761-A
优先权日:2005-06-09
标题:Synthesis of 3-amino-4-substituted pyrazole derivatives

专利号:EP-1891016-A2
优先权日:2005-06-09
标题 :Synthesis of 3-amino-4-substituted pyrazole derivatives

专利号:WO-2006133322-A2
优先权日:2005-06-09
标题:Synthesis of 3-amino-4-substituted pyrazole derivatives

专利号:US-7396929-B2
优先权日:2005-06-09
标 题:Synthesis of 3-amino-4-substituted pyrazole derivatives
发明人：KONG JIANSHE; MENG TAO; MCNAMARA PAUL E; LIANG XIAN; WONG JESSE K
权利人:SCHERING CORP
摘要:This application discloses a novel process to synthesize 3-amino-4-substituted pyrazole derivatives, which may be used, for example, as intermediates to prepare compounds having, for example, pharmaceutical utility.