CAS: 1258453-75-6; 8-Chloro-N-(4-(Trifluoromethoxy)Phenyl)Quinolin-2-Amine

该化合物是一个小型分子免疫分子,通过调控炎反应中涉及的具体信号路径,有选择地针对免疫系统,其行动机制包括加强防炎细胞细胞素的管制,同时抑制亲炎调解人,使其成为自动免疫和长期炎症的潜在治疗对象.主要优势包括口服生物利用率,有针对性的免疫分子效应和临床前科和临床研究中观察到的有利安全特征. Obefazimod 平衡免疫反应的能力,而没有广泛的免疫压抑作用,将它作为治疗肺炎和风湿性炎等疾病的有希望的选择.正在进行进一步的研究,以探索其全部治疗潜力.

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C&L通报

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Abx-464 主要起始原料 2,8-Dichloroquinoline And 4-(Trifluoromethoxy)Aniline
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2,8-Dichloroquinoline 和 4-(Trifluoromethoxy)Aniline

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主要参考文献


1: Vermeire S, Solitano V, Peyrin-Biroulet L, Tilg H, Danese S, Ehrlich H, Scherrer D, Gineste P, d'Agay L, Sands BE. Obefazimod: A First-in-class Drug for the Treatment of Ulcerative Colitis. J Crohns Colitis. 2023 Nov 8;17(10):1689-1697. doi: 10.1093/ecco-jcc/jjad067. 7(11):1024-1035. doi: 10.1016/S2468-1253(22)00233-3. Epub 2022 Sep 6. 14(4):e00560. doi: 10.14309/ctg.0000000000000560.
4: Vermeire S, Nitcheu J, Gineste P, Flatres A, Santo J, Scherrer D, Peyrin- Biroulet L, Dulai PS, Danese S, Dubinsky M, Tilg H, Siegmund B, Hisamatsu T, Shan K, Rabbat CJ, Sands BE. Obefazimod in patients with moderate-to-severely active ulcerative colitis: efficacy and safety analysis from the 96-week open- label maintenance phase 2b study. J Crohns Colitis. 2025 May 8;19(5):jjaf074. doi: 10.1093/ecco-jcc/jjaf074.
5: Daien C, Krogulec M, Gineste P, Steens JM, Desroys du Roure L, Biguenet S, Scherrer D, Santo J, Ehrlich H, Durez P. Safety and efficacy of the miR-124 upregulator ABX464 (obefazimod, 50 and 100 mg per day) in patients with active rheumatoid arthritis and inadequate response to methotrexate and/or anti-TNFα therapy: a placebo-controlled phase II study. Ann Rheum Dis. 2022 Jul 12;81(8):1076-1084. doi: 10.1136/annrheumdis-2022-222228.

合成参考文献


参考文献:10.1128/aac.00545-17
摘要:Steens JM, Scherrer D, Gineste P, Barrett PN, Khuanchai S, Winai R, Ruxrungtham K, Tazi J, Murphy R, Ehrlich H. Safety, Pharmacokinetics, and Antiviral Activity of a Novel HIV Antiviral, ABX464, in Treatment-Naive HIV-Infected Subjects in a Phase 2 Randomized, Controlled Study. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jul;61(7).
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