CAS: 104617-49-4; 4,5,6,7-Tetrahydrobenzo[d]Thiazole-2,6-Diamine

化学文摘社编号为104617-49-4,允许在化学数据库和文献中准确识别该物质.在处理和储存时,应参考安全数据,因为与氨基化合物有关的化合物有时会敏感于氧化或其他环境因素.

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106092-09-5 106092-11-9 820231-27-4

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6-乙酰胺基-2-氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑 6-Acetamido-2-Amino-4,5,6,7-Tetrahydrobenzothiazole 104617-51-8
2-氨基-4,5-二氢苯并[d]噻唑-6(7H)-酮 2-Amino-6-Oxo-4,5,6,7-Tetrahydrobenzothiazole 113030-24-3
2-氨基-6-苯二甲酰亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑 2-(2-Amino-4,5,6,7-Tetrahydrobenzo[d]Thiazol-6-yl)Isoindoline-1,3-Dione 104618-33-9

合成工艺路线路线简述

    2-(Trans-4-Hydroxycyclohexyl)Isoindoline-1,3-Dione置于盐酸,溴,Pyridinium Chlorochromate体系中,用 1,4-二氧六环,二氯甲烷,水,溶剂黄146,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 7.5H,反应生成4,5,6,7-四氢-2,6-苯并噻唑二胺
    参考文献:一系列新的氨基甲酰基胍的药理学表征表明在h 2 R和d 3 R处有强烈的激动作用
    标题:一系列新的氨基甲酰基胍的药理学表征表明在h 2 R和d 3 R处有强烈的激动作用
    摘要:即使在今天,组胺h 2受体(h 2 R)在中枢神经系统(cns)中的作用仍然广为人知.在先前的研究中,许多二聚体,高亲和力和亚型选择性的氨基甲酰基胍型配体,例如ur-Nk22(5,P K I = 8.07)被报道为h 2 R激动剂.但是,它们在中枢神经系统中研究h 2 R的适用性因其分子和药代动力学特性(例如高分子量)而受到限制,因此其生物利用度有限.满足对更多类似毒品的h 2的需求r激动剂具有高亲和力,我们合成了一系列含有各种间隔基和侧链部分的单体(硫代)氨基甲酰基胍型配体.这种结构上的简化导致了有效的(部分)激动剂(豚鼠右心房,[ 35 S]Gtpγs和β-Arrestin2募集试验),其人类(h)h 2 R亲和力在一位纳摩尔范围内(p K I(139,Ur-Kat523):8.35; P K I(157,Ur-Mb-69):8.69).本文介绍的大多数化合物对hh 2 R表现出出色
    Doi:10.1016/j.Ejmech.2021.113190

    专利信息


    专利号:US-9512096-B2
    优先权日:2011-12-22
    标题 :Synthesis of amine substituted 4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole compounds
    发明人:CHEN WEIRONG; HUMORA MICHAEL; KWOK DAW-LONG ALBERT; KIESMAN WILLIAM F; IRDAM ERWIN AYANDRA
    权利人:KNOPP BIOSCIENCES LLC; KNOPP BIOSCIENCES LLP
    摘要:The present invention is related to an improved process for the preparation of amino-substituted 4,5,6,7-tetrahydrobenzothiazole compounds of formula I, such as the compound 2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(n-propylamino)benzothiazole. The invention further relates to an improved synthesis of (R)-2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(n-propylamino)benzothiazole. The invention also relates to the methods and intermediates associated with the synthetic process.

    专利号:US-8519148-B2
    优先权日:2007-03-14
    标题 :Synthesis of chirally purified substituted benzothiazole diamines
    发明人:RAJE PRASAD; GADIKOTA RAJENDRAKUMAR REDDY; CHEN JIAN-XIE; LAPINA OLGA V; MCCALL JOHN M
    权利人:RAJE PRASAD; GADIKOTA RAJENDRAKUMAR REDDY; CHEN JIAN-XIE; LAPINA OLGA V; MCCALL JOHN M; KNOPP NEUROSCIENCES INC
    摘要:Methods for preparing chirally purified substituted 4,5,6,7-tetrahydro-benzothiazole diamines such as, for example, (6R)2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-6-(propylamino)benzothiazole and purifying a dominant enantiomer of substituted 4,5,6,7-tetrahydro-benzothiazole diamines from entantiomerically enriched mixtures of substituted 4,5,6,7-tetrahydro-benzothiazole diamines are provided herein.

    专利号:US-2013079526-A1
    优先权日:2010-03-03
    标题:Synthesis of Chirally Purified Substituted Benzothiazole Diamines
    发明人:GREENFIELD SCOTT JEFFREY; GIBB CAMERON SEATH; GADIKOTA RAJENDRA KUMAR REDDY
    权利人:GREENFIELD SCOTT JEFFREY; GIBB CAMERON SEATH; GADIKOTA RAJENDRA KUMAR REDDY; KNOPP NEUROSCIENCES INC
    摘要:Methods for preparing chirally purified substituted 4,5,6,7-tetrahydro-benzothiazole diamines such as, for example, (6R)2-amino-4,5,6,7-tetrahydro- 6 -(propylamino)benzothiazole and purifying a dominant enantiomer of substituted 4,5,6,7-tetrahydro-benzothiazole diamines from entantiomerically enriched mixtures of substituted 4,5,6,7-tetrahydro-benzothiazole diamines are provided herein.

    专利号:AU-2008224844-B2
    优先权日:2007-03-14
    标题:Synthesis of chirally purified substituted benzothiazole diamines

    专利号:AU-2008224844-A1
    优先权日:2007-03-14
    标 题 :Synthesis of chirally purified substituted benzothiazole diamines

    专利号:US-2008227985-A1
    优先权日:2007-03-14
    标题:Synthesis of chirally purified substituted benzothiazoles
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    参考文献:10.1016/j.ejmech.2005.03.007
    摘要:Kranjc A, Mašič LP, Reven S, Mikic K, Preželj A, Stegnar M, Kikelj D. Novel pyrazinone and pyridinone thrombin inhibitors incorporating weakly basic heterobicyclic P1-arginine mimetics. European Journal of Medicinal Chemistry. 2005 Aug;40(8):782–91. doi: 10.1016/j.ejmech.2005.03.007.
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