5-溴-2-(甲硫基)-4(1氢)-嘧啶酮置于吡啶,三氯氧磷体系中,化学反应 5.0H,以83%的收率获得产物2-甲硫基-4-氯-5-溴嘧啶
参考文献:一种帕博西林关键中间体的制备方法
标题:一种帕博西林关键中间体的制备方法
摘要:本发明公开了一种帕博西林关键中间体6‑溴‑2‑甲基亚磺酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并(2,3‑d)嘧啶‑7(8H)‑酮的制备方法.本方法以硫脲嘧啶为起始原料,经甲基化,氯代,溴代合成5‑溴‑4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶,然后与环戊胺烷基化,与2‑丁烯酸经heck反应,然后分子内酰化反应合成2‑甲硫基‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并(2,3‑d)嘧啶‑7(8H)‑酮,最后与nbs反应制备6‑溴‑2‑甲基亚磺酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并(2,3‑d)嘧啶‑7(8H)‑酮.本发明的制备工艺步骤短,没有采用危险工艺,操作简单方便,原料成本低,满足了人们的使用需求.