CAS: 4406-22-8; Cyprenorphine

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20-Methylthevinol 16180-23-7

📜4,5α-Epoxy-19Anti-(1-Hydroxy-1-Methyl-Ethyl)-6-Methoxy-6β,14-Ethano-Morphin-7-En-3-Ol置于lithium Aluminium Tetrahydride,Potassium Carbonate体系中,用 四氢呋喃,乙醚 作为反应溶剂,化学反应生成 环丙诺啡
参考文献:吗啡-蒂巴因组中的新型镇痛剂和分子重排.三,6,14-Endo-Ethenotetrahydrooripavine 系列的醇和 N-烯丙基去甲吗啡和-去甲可待因的衍生类似物
标题:吗啡-蒂巴因组中的新型镇痛剂和分子重排.三,6,14-Endo-Ethenotetrahydrooripavine 系列的醇和 N-烯丙基去甲吗啡和-去甲可待因的衍生类似物
摘要:通式结构 Iv 和 V 的仲醇和叔醇是通过本系列第 I1 部分中描述的相应碱 I 和 I1 的脱甲基化制备的.如此获得的酚类是具有极高效力的镇痛剂,其强度是吗啡的 12,000 倍,这是史无前例的.该系列和更早系列的碱已通过 N-氰基化合物和新的 N,N'-亚甲基双化合物 Xi11 转化为通式结构 Xi 和 Xi1 的 N-烯丙基诺吗啡和 N-烯丙基诺可待因的类似物. I和i1与偶氮二羧酸甲酯.xi1 系列的某些碱基是具有前所未有效力的吗啡拮抗剂,高达 N-烯丙基吗啡的 150 倍.在之前的论文中,报道了通式结构 I 和 I1 的两个系列 I 可待因衍生物的制备,其中许多成员作为镇痛剂的活性比以前在吗啡-蒂巴因组中制备的任何碱都要高得多.由于可待因衍生物去甲基化为相应的吗啡衍生物几乎总是导致镇痛活性显着增加,因此结构 I 和 I1 的大部分醇都转化为相关的酚类.由于醇非常容易进行酸催化重排
DOI:10.1021/ja00989A032

专利信息

专利号:US-5900227-A
优先权日:1996-06-17
标题 :Multicyclic nitrone spin trapping compositions
发明人：JANZEN EDWARD G; SANKURATRI NAGARAJU
权利人:OKLAHOMA MED RES FOUND
摘要:Multicyclic nitrone spin trapping compounds capable of forming stable free radical spin adducts are provided as well as methods for their synthesis. The multicyclic nitrone spin trapping compounds can be reacted with a free radical, such as a hydroxy or hydroperoxy radical, in solution to form a spin adduct which is stable and readily detectable by electron paramagnetic resonance (EPR) spectroscopy. The multicyclic nitrone spin traps can be used to detect free radicals in a sample such as a biological system. In one embodiment, the spin trapping compound, 1,3,3-trimethyl-6-azabicyclo-[3.2.1]oct-6-ene-N-oxide ('TRAZON') is provided, as well as methods for the synthesis of TRAZON and of modified forms of TRAZON. TRAZON can react with a wide range of different free radicals in solution to form free radical spin adducts which are readily detectable by EPR.