📜2-氨基-5-溴吡啶,氯乙酰氯置于三乙胺体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 17.0H,以81%的收率获得n-(5-溴-2-吡啶基)-2-氯乙酰胺
参考文献:合成way-100635的[6-吡啶基-18F]标记的氟衍生物,作为pet进行脑5-Ht1A受体成像的候选放射性配体.
标题:合成way-100635的[6-吡啶基-18F]标记的氟衍生物,作为pet进行脑5-Ht1A受体成像的候选放射性配体.
摘要:近年来,人们在设计,合成和药理表征5-Ht(1A)受体拮抗剂way-100635的放射性氟化衍生物上进行了大量工作,以利用pet在人脑中体内研究这些受体.合成了way-100635的(吡啶基-6)-氟和(吡啶基-5)-氟类似物(6-氟和5-氟way-100635,5A / 6A)以及相应的氯,溴-和硝基衍生物作为标记的前体(5B-D和6B-D).这些前体与氟18的比较放射性标记(发射正电子的同位素,半衰期为109.8分钟)清楚地表明,只有这种吡啶系列中的邻位氟化而不是间位氟化对通过亲核试剂制备放射性配体感兴趣杂芳族取代.6-[((18F)] Fluoro-Way-100635([(18F)] 5A)可以一步有效地从相应的6-溴前体中合成(使用常规方法在145摄氏度下加热10分钟)或来自相应的6-硝基前体(使用100 W微波活化1分钟).通常,使用15-25 Mci(0.55-0.92 Gbq)的6-[((18)f]
Doi:10.1016/s0968-0896(03)00225-6