CAS: 1234366-96-1; 1-(3-Bromophenyl)-2-((2,4-Dichlorobenzyl)(Methyl)Amino)Ethanone
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- InChIKey: AZUYZLMYTQDSCV-UHFFFAOYSA-N
- 计算化学: 氢键受体数2.0氢键供体数0.0可旋转键数5.0
MSDS等安全信息
合成工艺路线路线简述
📜3'-溴苯乙酮置于溴,溶剂黄146,三乙胺体系中,用 1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成1-(3-溴苯基)-2-((2,4-二氯苄基)(甲基)氨基)乙酮
参考文献:Tenapanor 的发现:肠 Na+/h+ 交换异构体 3 的一流微系统抑制剂
标题:Tenapanor 的发现:肠 Na+/h+ 交换异构体 3 的一流微系统抑制剂
摘要:我们在此介绍了肠道限制性 Na + /h +交换异构体 3 (Nhe3)抑制剂的设计,合成和优化.Nhe3 主要在肾脏和胃肠道中表达,在那里它充当主要的吸收性钠转运蛋白.我们需要最低限度的全身性药物,可以阻止胃肠道中钠的吸收,但避免暴露在肾脏中.从相对低效的高生物利用度的命中化合物 ( 1 ) 开始,设计了有效且吸收最少的 Nhe3 抑制剂,最终发现了替那帕诺 ( 28 ).Tenapanor 已被美国食品和药物管理局 (Fda) 批准用于治疗成人便秘型肠易激综合征.
Doi:10.1021/acsmedchemlett.2C00037
参考文献:Tenapanor 的发现:肠 Na+/h+ 交换异构体 3 的一流微系统抑制剂
标题:Tenapanor 的发现:肠 Na+/h+ 交换异构体 3 的一流微系统抑制剂
摘要:我们在此介绍了肠道限制性 Na + /h +交换异构体 3 (Nhe3)抑制剂的设计,合成和优化.Nhe3 主要在肾脏和胃肠道中表达,在那里它充当主要的吸收性钠转运蛋白.我们需要最低限度的全身性药物,可以阻止胃肠道中钠的吸收,但避免暴露在肾脏中.从相对低效的高生物利用度的命中化合物 ( 1 ) 开始,设计了有效且吸收最少的 Nhe3 抑制剂,最终发现了替那帕诺 ( 28 ).Tenapanor 已被美国食品和药物管理局 (Fda) 批准用于治疗成人便秘型肠易激综合征.
Doi:10.1021/acsmedchemlett.2C00037
