📜硝乙醛肟,2-氨基苯甲酸盐酸盐置于盐酸体系中,用89%的收率获得2-(2-硝基亚乙基氨基)苯甲酸
参考文献:新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺衍生物作为a3腺苷受体的变构增强剂的构效关系.
标题:新的1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺衍生物作为a3腺苷受体的变构增强剂的构效关系.
摘要:1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-4-胺衍生物已被合成为人类a3腺苷受体(ar)的变构调节剂.在4-氨基和2位上进行结构修饰.在结合和功能测定中都测试了该化合物,并且通过几种不同的标准,发现许多化合物是a3Ar激动剂作用的变构增强剂.首先,对于许多衍生物,观测到了激动剂c1-Ib-Meca的最大功效的增强.同样,许多这些化合物降低了激动剂[125I] I-Ab-Meca从a3Ar的解离速率.最显着的是,发现化合物43(luf6000)在功能测定中可将激动剂功效提高45%,并在不影响激动剂效价的情况下类似地降低解离速率.A3Ar的变构增强的结构要求不同于抑制平衡结合的要求.因此,我们制备了人a3Ar的变构增强剂,其与在正构位点抑制平衡结合相比具有改善的变构作用.
Doi:10.1021/jm060086S