CAS: 80433-71-2; (4-((((S)-2-Amino-5-Formyl-4-Oxo-1,4,5,6,7,8-Hexahydropteridin-6-yl)Methyl)Amino)Benzoyl)-L-Glutamic Acid, Calcium Salt(1:1)

该化合物是一种主要用作癌症治疗中防化剂的药物化合物,是一种叶酸的钙盐,一种在细胞代谢和DNA合成中起着关键作用的一种活性叶酸,其特征是它能够通过减少甲状腺素等药物的毒性影响,提高某些乳液化剂的功效,特别是在治疗染色性癌症方面. 叶酸通常通过静脉注射或口服方式施用,而且与其他叶酸衍生物相比,其毒性相对较低,众所周知. 它的行动机制包括稳定五氟酸与甲状腺合成酶的结合,从而改善病人的治疗结果.此外,重要的是要注意的是,叶酸经常与其他药物结合使用,以优化治疗疗法.正如任何药物一样,适当的剂量和管理对于实现预期的治疗效果,同时最大限度地减少其副作用至关重要.

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C&L通报

上下游产品

(6R)-5,10-methylylidenetetrahydrofolic acid chloride (6S,S)-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid formaldehyd

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2022118123-A1
    优先权日:2019-02-22
    标 题 :Combination of ar antagonists and targeted thorium conjugates
    发明人:HAMMER STEFANIE; HAGEMANN URS BEAT; HAENDLER BERNARD; LEJEUNE PASCALE; ZITZMANN-KOLBE SABINE; SCHATZ CHRISTOPH; KARLSSON JENNY
    权利人:BAYER AG; BAYER AS
    摘要:The present invention covers combinations of at least two components, component A and component B, comprising component A being PSMA-TTC, and component B being an antiandrogen selected form AR antagonists such as from cyproterone acetate, bicalutamide, flutamide, nilutamide, enzalutamide, apalutamide, darolutamide or keto-darolutamide, or an AR degrader such as ARV-110, or an ARN-terminal domain binder such as EPI-506, or an antisense oligonucleotide that reduces AR expression such as EZN-4176 or AZD-5312, or an androgen synthesis inhibitor such as abiraterone, particularly abiraterone acetate, seviteronel, galeterone, orteronel or ketoconazole, or a dual AR antagonist and androgen synthesis inhibitor such as ODM-204. Another aspect of the present invention covers the use of such combinations as described herein for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a disease, particularly for the treatment of a hyper-proliferative disease.

    专利号:US-12054512-B2
    优先权日:2017-11-10
    标 题 :Sting modulator compounds, and methods of making and using
    发明人:VYSKOCIL STEPAN; CIAVARRI JEFFREY; CULLIS COURTNEY; ENGLAND DYLAN BRADLEY; GOULD ALEXANDRA E; GREENSPAN PAUL; HU YONGBO; LANGSTON STEVEN; LI GANG; MIZUTANI HIROTAKE; OKANIWA MASANORI
    权利人:TAKEDA PHARMACEUTICALS CO
    摘要:The present disclosure provides STING modulators/agonists, and methods of synthesis and methods for using for the prophylaxis or treatment of cancer and other STING-related diseases.The present disclosure relates to a compound represented by the Formula (I):wherein each symbol is as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

    专利号:US-2024239799-A1
    优先权日:2021-04-02
    标 题:(s)-1-(5-((pyridin-3-yl)thio)pyrazin-2-yl)-4'h,6'h-spiro[piperidine-4,5'-pyrrolo [1,2-b]pyrazol]-4'-amine derivatives and similar compounds as shp2 inhibitors for the treatment of e.g. cancer
    发明人:DI FABIO ROMANO; MONTALBETTI CHRISTIAN; PETROCCHI ALESSIA; GRILLO ALESSANDRO; RANDAZZO PIETRO; ROSSETTI ILARIA; CIAMMAICHELLA ALINA
    权利人:C N C C S S C A R L COLLEZIONE NAZ DEI COMPOSTI CHIMICI E CENTRO SCREENING; IRBM S P A
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I). The compounds of the formula (I) are e.g. (S)-1-(5-((pyridin-3-yl)thio) pyrazin-2-yl)-41H,6′H-spiro[piperidine-4,5′-pyrrolo[1,2-b]pyrazol]-41-amine derivatives and similar compounds. The present invention also relates to the compounds of formula (I) for use as Src homology phosphotyrosine phosphatase 2 (SHP2) inhibitors in methods of treatment of e.g. cancer, cardiovascular diseases, immunological disorders, autoimmune disorders, fibrosis, ocular disorders, systemic lupus erythematosus, diabetes, neutropenia, and combinations thereof. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing said compounds and to their methods of synthesis.

    专利号:FR-2659330-A1
    优先权日:1990-03-09
    标题:DIASTEREOISOMERIC COMPOUNDS DERIVED FROM TETRAHYDROFOLIC ACID, PROCESS FOR THE PREPARATION AND USE IN THE SYNTHESIS OF 6S AND 6R DIASTEREOMERS OF REDUCED FOLATES.

    专利号:US-2019002457-A1
    优先权日:2014-04-01
    标 题:Sigma-2 receptor ligand drug conjugates as antitumor compounds, methods of synthesis and uses thereof

    专利号:US-2014315720-A1
    优先权日:2012-10-24
    标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
    发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
    权利人:CELANESE ACETATE LLC
    摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.
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    主要参考文献


    1: Drugs and Lactation Database (LactMed®) [Internet]. Bethesda (MD): National Institute of Child Health and Human Development; 2006–. Leucovorin. 2023 Aug 15. 23(1):711. doi: 10.1186/s12885-023-11205-6.
    3: Deshpande H. Levoleucovorin inhibits LOXL2 (lysyl oxidase like-2) to control breast cancer proliferation: a repurposing approach. J Biomol Struct Dyn. 2023 Jun
    20:1-10. doi: 10.1080/07391102.2023.2224894. Epub ahead of print. 23(1):177. doi: 10.1186/s12885-023-10654-3.

    合成参考文献


    摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from https://cns.public.lu/en/legislations/textes-coordonnes/liste-med-comm.html. Dataset DOI:10.5281/zenodo.4587355
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