CAS: 58579-51-4; 6,7-Dichloro-5,10-Dihydroimidazo[2,1-B]Quinazolin-2(3H)-One Hydrochloride

该化合物是一种选择性血栓细胞减退剂,主要用于治疗宫颈蛋白性失调患者的血栓细胞病,其行动机制包括抑制巨型甲状腺细胞的分化和成熟,从而减少小板板生产.该化合物作为磷化酶III抑制剂,导致循环AMP水平升高,扰乱了板块的聚集.盐酸甲状腺素对板块计数有准确的控制,将血栓风险降到最低,而不会显著影响其他血细胞系系.它存在于口腔配方中,确保患者方便和顺从.产品的特点是高度纯度和稳定性,符合严格的药用率标准.其有据的药用基因特征支持可预测的剂量和治疗监测.

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CAS号68475-42-3 阿那格雷 | CAS号506-68-3 溴化氰 | CAS号70406-92-7 N-(2,3-二氯-6-氨基苄... | CAS号78052-21-8 2,4,5,6-tetrach...

合成工艺路线路线简述

    (2-Amino-5,6-Dichloroquinazolin-3(4H)-yl)Acetic Acid Methyl Ester Hydrochloride置于盐酸体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,反应生成 盐酸阿那格雷
    参考文献:[de] Verwendung Von 2-Amino-2H-Chinazolin-Derivaten Zur Herstellung Von Therapeutischen Mitteln Use Of 2-Amino-2H-Quinazoline Derivatives For Producing Therapeutic Agents[fr] Utilisation De Derives De 2-Amino-2H-Quinazoline Pour La Preparation De Produits Therapeutiques
    标题:[de] Verwendung Von 2-Amino-2H-Chinazolin-Derivaten Zur Herstellung Von Therapeutischen Mitteln Use Of 2-Amino-2H-Quinazoline Derivatives For Producing Therapeutic Agents[fr] Utilisation De Derives De 2-Amino-2H-Quinazoline Pour La Preparation De Produits Therapeutiques
    摘要:这项发明涉及使用一般化学式(I)中的2-氨基-2H-喹唑啉衍生物,其中r1代表具有1-5个碳原子的烷基基团,R2,R3,R4和r5分别独立地代表氯或氢原子,以及它们的药用相容盐,用于制备治疗多发性增生性疾病,高血压和支气管扩张的药物.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9067944-B2
    优先权日:2010-10-21
    标题:Process for the preparation of anagrelide and analogues thereof
    发明人:MCGEE PAUL
    权利人:MCGEE PAUL; SHIRE LLC
    摘要:The present invention relates to a novel process for producing anagrelide, 6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo[2,1-b]quinazolin 2(3H)-one, or certain analogs thereof. The process of the invention also provides improved processes for producing key intermediates required for the synthesis of anagrelide or certain analogs thereof.

    专利号:RU-2042678-C1
    优先权日:1991-05-22
    标 题:Method of synthesis of 6,7-dichloro-1,5-dihydroimidazo-[2,1-b]-quinazoline-2-(3h)-one, intermediates for their synthesis and a method of their synthesis

    专利号:WO-2024180371-A1
    优先权日:2023-03-02
    标题:Synthesis and purification of the active pharmaceutical ingredient of anagrelide hydrochloride and all its intermediates
    发明人:MOHAMMADI ALI; RAMAZANI ALI; AGHAHOSSEINI HAMIDEH
    权利人:MOHAMMADI ALI
    摘要:Anagrelide hydrochloride is a synthetic derivative of benzene used to treat primary thrombocythemia and secondary thrombocytes as well as myeloproliferative disorders. Anagrelide has a unique function, so that it can selectively reduce the number of platelets, without affecting other types of blood cells. In the present invention, all key intermediates and active pharmaceutical ingredients of Anagrelide hydrochloride were synthesized using cheap and available raw materials. In this regard, appropriate, practical and cost-effective methods were used by carefully examining the available synthetic routes to produce all the key intermediates and the active component of Anagrelide. Also, the many and complex stages of separation and purification of products were greatly facilitated by developing simple methods for separation and purification of products, such as the crystallization process or choosing the right combination of washing solvents.
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    主要参考文献


    1: Buxhofer-Ausch V, Steurer M, Sormann S, Schloegl E, Schimetta W, Gisslinger B, Schalling M, Krauth MT, Thiele J, Ruckser R, Gastl G, Gisslinger H. Impact of white blood cells on thrombotic risk in patients with optimised platelet count in essential thrombocythemia. Eur J Haematol. 2018 Mar 30. doi: 10.1111/ejh.13070. [Epub ahead of print] pii: bcr-2017-220723. doi: 10.1136/bcr-2017-220723. doi: 10.1097/MD.0000000000008735. Review.
    4: Birgegård G, Besses C, Griesshammer M, Gugliotta L, Harrison CN, Hamdani M, Wu J, Achenbach H, Kiladjian JJ. Treatment of essential thrombocythemia in Europe: a prospective long-term observational study of 3649 high-risk patients in the Evaluation of Anagrelide Efficacy and Long-term Safety study. Haematologica. 2018 Jan;103(1):51-60. doi: 10.3324/haematol.2017.174672. Epub 2017 Oct 27.
    5: Speirs C, Williams JJL, Riches K, Salt IP, Palmer TM. Linking energy sensing to suppression of JAK-STAT signalling: A potential route for repurposing AMPK activators? Pharmacol Res. 2018 Feb;128:88-100. doi: 10.1016/j.phrs.2017.10.001. Epub 2017 Oct 13. Review. doi: 10.1016/j.jogoh.2017.08.005. Epub 2017 Sep 1. doi: 10.1038/leu.2017.230. Epub 2017 Jul 24.

    合成参考文献


    摘要:New Drugs Annual: Cardiovascular Drugs., 1(277), 1983
    参考文献:10.1186/s13045-021-01130-1
    摘要:Pimpinelli F, Marchesi F, Piaggio G, Giannarelli D, Papa E, Falcucci P, Spadea A, Pontone M, Di Martino S, Laquintana V, La Malfa A, Di Domenico EG, Di Bella O, Falzone G, Ensoli F, Vujovic B, Morrone A, Ciliberto G, Mengarelli A. Lower response to BNT162b2 vaccine in patients with myelofibrosis compared to polycythemia vera and essential thrombocythemia. Journal of Hematology & Oncology. 2021 Jul 29;14(1):119. doi: 10.1186/s13045-021-01130-1.
    参考文献:10.1007/s00277-021-04527-7
    摘要:Choi HS, Hong J, Hwang SM, Lee JH, Ma Y, Kim SA, Lee JY, Lee JO, Bang SM. Evaluation of the need for cytoreduction and its potential carcinogenicity in children and young adults with myeloproliferative neoplasms. Ann Hematol. 2021 Oct;100(10):2567–74. doi: 10.1007/s00277-021-04527-7.
    参考文献:10.1007/s11684-021-0858-1
    摘要:Huang X, Ma T, Zhu Y, Jiao B, Yu S, Wang K, Mi JQ, Ren R. IRF4 and IRF8 expression are associated with clinical phenotype and clinico-hematological response to hydroxyurea in essential thrombocythemia. Front Med. 2022 Jun;16(3):403–15. doi: 10.1007/s11684-021-0858-1.
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